NANS 抑制因子

常见的NANS抑制剂包括但不限于UDP-α-D-半乳糖二钠盐CAS 137868-52-1、乙酸CAS 64-19-7、斯 酸酐 CAS 72741-87-8、2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6 和 曲尼司敏 CAS 11089-65-9。

NANS抑制剂是一种化合物，可靶向并抑制N-乙酰神经氨酸合成酶（NANS）的活性。NANS是一种参与唾液酸生物合成途径的关键酶，特别是N-乙酰神经氨酸（Neu5Ac），它是包括人类在内的许多生物体中糖蛋白和糖脂的关键成分。唾液酸在各种生物过程中发挥着重要的结构和调节作用，尤其是在细胞通讯、分子识别和维持细胞膜完整性方面。通过干扰NANS的功能，这种酶的抑制剂可以破坏唾液酸的产生，从而影响唾液酸化分子在生物系统中的表达和功能。由于糖链结构中唾液酸的减少，这可能会导致分子相互作用和信号传导途径的改变。从结构上讲，NANS抑制剂被设计为模拟NANS酶的天然底物或过渡态，以高亲和力结合到其活性位点并阻断酶的催化功能。其中一些抑制剂是小型有机分子，通常带有能与NANS活性位点中的关键残基发生反应的官能团，从而形成稳定的复合物，阻止酶催化N-乙酰甘露糖胺（ManNAc）和磷酸烯醇丙酮酸（PEP）之间的缩合反应，而这两种物质是Neu5Ac的前体。由于NANS抑制剂具有靶向性，因此开发此类抑制剂需要对酶的结构、机理和底物特异性有深入的了解。结构生物学技术的进步，如X射线晶体学和分子动力学模拟，通过揭示这些化合物在分子水平上与酶的相互作用，有助于识别和优化有效的NANS抑制剂。这类抑制剂对于理解涉及唾液酸生物合成的基本生化途径及其对细胞和分子生物学的更广泛影响具有重要意义。