NaGLT1 的化学抑制剂包括多种能干扰蛋白质跨细胞膜转运葡萄糖能力的化合物。例如,Phlorizin 和 phloretin 针对 NaGLT1 上的葡萄糖结合位点,阻止葡萄糖进入细胞。它们通过模拟葡萄糖分子并竞争性地与通常可容纳葡萄糖的转运位点结合来实现这一目的。因此,这些抑制剂能有效阻断葡萄糖通过 NaGLT1 的途径,降低其转运功能。同样,对 SGLT2 具有选择性的达帕格列净(dapagliflozin)和卡那格列净(canagliflozin)也能与 NaGLT1 结合,这是因为它们的葡萄糖结合结构域和功能域具有相似性。通过占据这些位点,它们成为天然底物葡萄糖的竞争性拮抗剂。
其他抑制剂,如恩格列净(empagliflozin)和茚地那韦(indinavir),则通过附着在 NaGLT1 的活性位点或异构位点,从而改变蛋白质的构象,阻碍其葡萄糖转运活性。WZB117 和 STF-31 因其对 GLUT 转运体的抑制作用而闻名,它们同样通过与葡萄糖转运通道结合来抑制 NaGLT1,从而导致葡萄糖摄取受阻。细胞松弛素 B 虽然主要影响肌动蛋白丝,但也会通过与葡萄糖转运位点结合,将其抑制作用扩展到 NaGLT1,从而阻止该转运体发挥其摄取葡萄糖的作用。异槲皮素和槲皮素等黄酮类化合物通过直接与 NaGLT1 蛋白相互作用来抑制 NaGLT1,从而破坏其葡萄糖转运功能。这些抑制剂采用了一系列机制,如结合部位的竞争性抑制,来调节蛋白质的活性,而无需葡萄糖的存在。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | ¥542.00 ¥1320.00 | ||
Phlorizin 是 SGLT1 和 SGLT2(与 NaGLT1 相似的葡萄糖转运体)的抑制剂。它与葡萄糖结合位点结合,从而阻止葡萄糖摄入细胞。由于 NaGLT1 也是一种葡萄糖转运体,Phlorizin 可通过阻断 NaGLT1 的葡萄糖转运功能来抑制 NaGLT1。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥711.00 ¥2821.00 | 13 | |
Phloretin 可通过干扰葡萄糖转运机制来抑制各种葡萄糖转运体,包括 GLUT 家族成员。由于 NaGLT1 在葡萄糖转运中的功能类似,因此 Phloretin 可通过损害 NaGLT1 跨细胞膜转运葡萄糖的能力来抑制 NaGLT1。 | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | ¥1297.00 ¥4738.00 ¥11620.00 | 6 | |
达格列净是一种SGLT2抑制剂,由于与NaGLT1在结构和功能上相似,它可以通过与NaGLT1的葡萄糖结合位点竞争结合来抑制NaGLT1,从而阻止葡萄糖转运。 | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | ¥3452.00 ¥4603.00 | 2 | |
卡格列净选择性抑制 SGLT2,而不是 SGLT1,但由于葡萄糖转运的作用机制相同,它也能通过与葡萄糖转运通道结合而抑制 NaGLT1。 | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥1760.00 ¥3520.00 ¥4502.00 ¥12399.00 | 5 | |
Empagliflozin 是一种 SGLT2 抑制剂,可通过与 NaGLT1 的葡萄糖转运位点结合来抑制 NaGLT1,从而竞争性地阻止葡萄糖摄取。 | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | ¥11079.00 | 1 | |
茚地那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,已被证明可与多种蛋白结合并抑制其活性。它可以通过与NaGLT1的活性位点或变构位点结合来抑制NaGLT1,从而降低葡萄糖转运活性。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥542.00 ¥1376.00 ¥4874.00 ¥9161.00 | 4 | |
WZB117是一种葡萄糖转运体抑制剂,通过与GLUT转运体的葡萄糖结合口袋结合,阻止葡萄糖的吸收。鉴于葡萄糖转运机制相似,WZB117可以通过阻断NaGLT1的葡萄糖吸收功能来抑制其。 | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | ¥2065.00 | 3 | |
STF-31 可抑制 GLUT1,而 GLUT1 与 NaGLT1 在葡萄糖转运中具有相同的功能作用。STF-31 可通过与葡萄糖转运通道结合来抑制 NaGLT1,从而阻止葡萄糖摄取。 | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | ¥2200.00 | 19 | |
细胞松弛素B会破坏肌动蛋白丝,还能通过与葡萄糖转运位点结合来抑制葡萄糖转运蛋白。这种结合会阻断NaGLT1转运葡萄糖的能力,从而抑制其功能。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种黄酮类化合物,可抑制多种蛋白质和酶。它通过与NaGLT1的结合,改变其蛋白质构象,阻碍其葡萄糖转运功能,从而抑制NaGLT1。 |