Na+ CP type IVα激活剂
常见的 Na+ CP IVα 型激活剂包括但不限于 Veratridine CAS 71-62-5、Aconitine CAS 302-27-2、Batrachotoxin CAS 23509-16-2、Lidocaine CAS 137-58-6 和 5,5-二苯基海因 CAS 57-41-0。
Na+ CP IVα 型激活剂由一系列不同的化学物质组成，它们通过调节钠通道的动力学和动态，间接增强 Na+ CP IVα 型蛋白的功能活性。这些激活剂通过与通道结合并影响其行为，或稳定开放状态，或改变电压敏感性，或改变失活动力学。例如，藜芦碱和乌头碱通过稳定通道的开放状态来增强通道的活性，从而导致钠离子持续流入，这直接增强了 Na+ CP IVα 型的功能。另一方面，蝙蝠毒素会将激活的电压依赖性转移到更负的电位，从而导致持续激活和随后的钠离子传导增加。
与此类似，苯佐卡因和利多卡因等被称为局部麻醉剂的化合物，在低浓度、亚麻醉状态下可通过阻止钠通道的快速失活从而延长动作电位持续时间，从而自相矛盾地增强 Na+ CP IV 型α 的活性。苯妥英是另一种激活剂，它能与 Na+ CP IV 型α 结合，延迟其恢复到失活状态，从而在长时间去极化过程中增强钠离子传导。同样，雷诺拉嗪和麦西来汀也会影响持续性钠离子电流，从而间接提高 Na+ CP IVα 型通道的整体活性。虽然这些激活剂具有不同的化学结构和药理特征，但它们的共同特点是能够通过与钠通道的特异性相互作用增强 Na+ CP IVα 型通道的功能活性，而无需改变蛋白质的表达水平。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥903.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥4197.00 | 3 | |
藜芦碱是一种生物碱，能靶向钠通道，包括 Na+ CP IV 型α。它与钠通道结合并稳定钠通道的开放状态，导致 Na+ 离子流入增加，从而增强 Na+ CP IV 型α 的活性。 | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥3385.00 ¥5077.00 ¥7333.00 ¥14125.00 ¥23128.00 | ||
乌头碱是一种毒素，通过与电压敏感钠通道结合并防止其失活，从而延长其活性状态并增加Na+离子传导，选择性地激活Na+ CP IVα型。 | ||||||
Batrachotoxin | 23509-16-2 | sc-201086 | 10 µg | ¥3215.00 | ||
蛙毒素的作用是将电压门控钠通道（如Na+ CP IVα型）的电压依赖性激活转变为更负的电压，从而导致持续激活和Na+电流增加。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥564.00 ¥1444.00 | ||
利多卡因作用于钠通道，如 Na+ CP IV 型α，在特定浓度下可减缓这些通道的失活，导致钠在动作电位期间长时间流入，从而增强通道活性。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | ¥790.00 | ||
苯妥英能与电压门控钠通道（包括 Na+ CP IV 型α）结合，并在治疗浓度下延长通道的开放状态，从而导致钠离子传导增加。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
雷诺嗪（Ranolazine）可调节钠通道活性，包括Na+ CP IVα型。它优先影响持续钠电流，从而间接增强这些通道的整体活性。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | ¥1331.00 ¥5370.00 | 1 | |
拉莫三嗪通过延迟通道失活来影响钠通道的开关，包括Na+ CP IVα型，从而延长动作电位的持续时间，间接增强钠电流。 | ||||||