N-type Ca CP α1B激活剂
常见的 N 型 Ca CP α1B 激活剂包括但不限于 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5、PD 153035 CAS 153436-54-5、氨氯地平 CAS 88150-42-9 和 NNC 55-0396 CAS 357400-13-6。
N 型 Ca CP α1B 蛋白的化学激活剂可以通过调节该蛋白所包含的钙通道的活性来显著改变其功能。Bay K 8644 及其对映体--(S)-(-)-Bay K 8644 和 (±)-Bay K8644 在这种调节中特别有效。这些分子与 N 型 Ca CP α1B 结合，增加了通道处于开放状态的概率，从而促进了更多的钙离子流入细胞。开放概率的增加归因于通道门控特性的调节，它使通道保持一种有利于开放状态而非关闭状态的构象。FPL 64176 延长开放状态的作用尤为明显，它不仅能增加钙离子的进入，还能延长通道保持开放状态的时间。
此外，202-791 等化合物通过增强通道电流的振幅和延长开放状态与 N 型 Ca CP α1B 发生作用，导致钙持续流入。CGP 28392 通过提高通道开放概率的类似机制来增加钙传导，从而促进这种激活。氨氯地平通常被归类为阻滞剂，但在某些情况下，它可以通过与不同位点或通道状态结合激活 N 型 Ca CP α1B，从而导致钙流增加。最后，虽然 NNC 55-0396 主要针对 T 型钙通道，但由于细胞内存在复杂的钙信号转导网络，它可以间接影响 N 型钙 CP α1B 的活性。SNX-482 虽然主要针对 R 型钙通道，但也能改变包括 N 型 Ca CP α1B 在内的其他钙通道的药理特性，从而有可能增加整体钙电流，并通过改变通道对细胞信号的反应来激活通道。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥925.00 ¥2166.00 ¥9037.00 | ||
Bay K 8644 可选择性地与 L 型 Ca2+ 通道（包括 N 型 Ca CP α1B）结合并激活它们，提高其开放概率，从而增强钙离子流入。 | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | ¥914.00 | 1 | |
FPL 64176 是 L 型钙通道（包括 N 型 Ca CP α1B）的强效激活剂，它能延长通道的开放状态，从而促进钙进入细胞。 | ||||||
PD 153035 | 153436-54-5 | sc-205909 | 5 mg | ¥1647.00 | 5 | |
PD 153035 可通过提高通道的开放概率来增强 L 型钙通道（如 N 型 Ca CP α1B）的活性，从而增强钙离子的流入。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | ¥824.00 ¥1839.00 | 2 | |
氨氯地平虽然主要是一种钙通道阻滞剂，但在特定浓度下可激活某些 L 型钙通道（如 N 型 Ca CP α1B），这可能是由于它与通道的不同位点或状态结合，而这些位点或状态在特定条件下有利于激活通道，从而导致钙流入量增加。 | ||||||
NNC 55-0396 | 357400-13-6 | sc-203647A sc-203647 | 5 mg 10 mg | ¥2708.00 ¥4569.00 | 2 | |
NNC 55-0396 可激活 T 型钙通道，这可能会间接增强 N 型 Ca CP α1B 通道的活性，因为神经元中的钙信号通路相互关联，一种钙通道活性的增强可通过细胞内的钙诱导钙释放机制导致另一种钙通道活性的上调。 | ||||||