MycN 抑制因子

常见的 MycN 抑制剂包括但不限于 SNS-032 CAS 345627-80-7、GSK-3 抑制剂 XVI CAS 252917-06-9、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3 和 MLN8237 CAS 1028486-01-2。

MycN 抑制剂包括能阻碍 N-Myc 蛋白功能或表达的分子。由于 N-Myc 的结构，小分子无法实现直接抑制，因此采用了间接策略。这些策略包括破坏对 N-Myc 转录活性至关重要的蛋白质与蛋白质之间的相互作用，改变影响 N-Myc 基因表达的染色质结构，以及干扰 N-Myc 上游或下游调节其稳定性和功能的信号通路。

10058-F4 等化合物旨在抑制 Myc 家族蛋白的二聚化，从而影响 N-Myc 调节基因表达的能力。溴化结构域抑制剂（如 JQ1）的作用原理是阻止乙酰化赖氨酸的识别，而乙酰化赖氨酸对 Myc 家族等基因的转录活性至关重要。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 Trichostatin A）会改变组蛋白的乙酰化状态，从而可能降低 N-Myc 的表达。细胞周期抑制剂（如 PD 0332991（Palbociclib）和 LEE011（Ribociclib））会影响细胞周期，这在 N-Myc 是驱动致癌基因的细胞中是一个关键因素。激酶抑制剂（如 Alisertib (MLN8237)）可以阻止细胞分裂，影响 N-Myc 起关键作用的过程。Exportin 1抑制剂（KPT-276）可能会影响N-Myc的细胞定位和功能。针对凋亡机制的化合物，如 LCL-161 和 A-1210477，可以调节细胞环境，从而影响 N-Myc 的功能和调控。最后，JAK 抑制剂 CYT387 可以调节信号通路，这些通路可能会与 N-Myc 调节的通路发生交叉，从而影响其活性。