Munc13-2 激活剂包括一系列不同的化合物,它们能专门增强 Munc13-2 的功能,Munc13-2 是一种对突触囊泡启动和神经递质释放至关重要的蛋白质。这些激活剂通过各种细胞内信号传导途径发挥作用,放大 Munc13-2 对突触功效的影响。其中一类激活剂通过调节第二信使系统发挥作用,例如二酰甘油(DAG)类似物与 Munc13-2 的 C1 结构域结合,模拟原生 DAG 的作用,增强该蛋白质在突触囊泡对接和启动方面的活性。例如,磷酸酯是蛋白激酶 C(PKC)途径的强效激活剂,通过这种激活,可增强 Munc13-2 的磷酸化状态,从而提高其在突触囊泡循环中的功效。这一点至关重要,因为 Munc13-2 的磷酸化状态可决定其是否准备好参与高效突触传递所需的囊泡启动。
另一组激活剂针对钙/钙调蛋白依赖性途径。这些化合物会增加细胞内的钙含量,进而激活钙调蛋白及其相关激酶,导致 Munc13-2 磷酸化。这种修饰会直接影响 Munc13-2 与其他参与囊泡贩运和释放的蛋白质相互作用的能力。此外,提高 cAMP 水平的化合物通过激活 PKA 间接促进了 Munc13-2 的活化,PKA 随后使 Munc13-2 和相关蛋白磷酸化,从而协同微调神经递质的释放。总之,这些 Munc13-2 激活剂不仅增加了该蛋白的数量,还特别增强了它在突触中的功能作用,确保神经元通信的精确性和时间保真度更高。这些化合物对 Munc13-2 活性的协同作用体现了对突触蛋白错综复杂的调控,强调了突触可塑性和神经传递的复杂性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA可作为蛋白激酶C(PKC)的激活剂。众所周知,PKC与Munc13-2相互作用,导致其转移到细胞膜,这对于其在神经递质释放中的囊泡启动作用至关重要。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
这种离子诱导剂能增加细胞内的钙浓度,而钙是 Munc13-2 激活的辅助因子。钙浓度升高会导致 Munc13-2 介导的突触囊泡对接和启动。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥5066.00 | 61 | |
BAPTA-AM 是一种钙螯合剂,在细胞内水解后可缓冲钙浓度,间接维持 Munc13-2 等钙依赖蛋白的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平,从而激活 PKA。PKA 磷酸化底物可增强 Munc13-2 与 SNARE 蛋白结合的能力,促进囊泡融合。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | ¥519.00 ¥2809.00 | 2 | |
DiC8 是一种 DAG 合成类似物,可作为 PKC 激活剂。它通过模拟内源性 PKC 激活剂来促进 Munc13-2 的激活,从而增强突触传递。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | ¥1320.00 ¥5009.00 | 1 | |
OAG 是另一种刺激 PKC 的 DAG 类似物,可导致 Munc13-2 的活化。这促进了其在突触囊泡启动和神经递质释放中的作用。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
Ionomycin 是一种钙离子拮抗剂,与 A23187 一样,它可以提高细胞内的钙水平,从而帮助 Munc13-2 在突触前终止子中激活并发挥作用。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,可提高 cAMP 水平,通过 PKA 信号途径间接导致 Munc13-2 激活。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | ¥1038.00 ¥2324.00 ¥19676.00 ¥88722.00 ¥184235.00 | 11 | |
DHA 是一种能调节膜流动性的欧米伽-3 脂肪酸,可增强 Munc13-2 与突触囊泡和质膜的相互作用,促进囊泡引物。 |