MTRR 抑制因子

常见的MTRR抑制剂包括但不限于甲氨蝶呤CAS 59-05-2、醋酸铅CAS 301-04-2、氯化镉 无水CAS 10108-64-2、三氧化二砷CAS 1327-53-3和羟基脲CAS 127-07-1。

MTRR 的化学抑制剂可以利用各种机制来破坏其功能。N,N-二甲基精氨酸可抑制一氧化氮合酶，而一氧化氮合酶可间接抑制 MTRR，因为氧化应激环境可能会损害 MTRR 修复和维持核苷酸序列的能力。甲氨蝶呤通过靶向二氢叶酸还原酶，导致甲基供体的供应减少，而甲基供体对于同型半胱氨酸甲基化循环至关重要，MTRR 在此循环中行使其功能。同样，S-腺苷高半胱氨酸作为一种产物抑制剂，与 MTRR 的重要甲基供体辅助因子 S-腺苷蛋氨酸（SAM）竞争，有效抑制了其甲基化能力。

醋酸铅（II）和氯化镉等重金属通过与酶中的关键硫醇（-SH）基团结合来发挥抑制作用，这可能会导致 MTRR 的活性位点或底物结合能力发生改变，从而抑制其功能。三氧化二砷同样会与邻位硫醇结合，可能会破坏 MTRR 依赖二硫醇的机制。乙硫氨酸作为一种蛋氨酸类似物，会与蛋氨酸竞争，并可能破坏 MTRR 活性所需的甲基化反应。羟基脲和氯喹通过靶向核苷酸合成和修复酶间接抑制 MTRR，而核苷酸合成和修复酶是与 MTRR 所参与的叶酸代谢和甲基化活动相关的过程。磺胺沙拉嗪通过抑制参与叶酸合成的酶，可减少蛋氨酸的供应，而蛋氨酸是依赖于 MTRR 功能的甲基化循环所必需的。