MTHFS抑制剂是一类化合物,可靶向并抑制甲烯基四氢叶酸合成酶(MTHFS)的活性,该酶在叶酸循环中起着至关重要的作用。MTHFS催化5-甲酰四氢叶酸(5-甲酰-THF,也称为亚叶酸)与ATP反应生成5,10-亚甲基四氢叶酸(5,10-亚甲基-THF)。该反应非常重要,因为5,10-亚甲基四氢叶酸(5,10-methenyl-THF)在多种生物化学途径中充当辅因子,包括嘌呤生物合成和蛋白质翻译所需的甲酰化蛋氨酸-tRNA的形成。抑制MTHFS会影响叶酸衍生物的调节,特别是破坏5-甲酰基四氢叶酸(5-formyl-THF)和其他叶酸物种之间的平衡。这种破坏可能会对依赖叶酸中间体的细胞过程产生下游影响,例如核苷酸合成和甲基化反应。MTHFS抑制剂的分子结构通常由支架组成,能够与酶的活性位点有效相互作用,以阻止5-甲酰-THF转化为5,10-亚甲基-THF。这些抑制剂旨在对MTHFS具有高度特异性,以尽量减少对叶酸代谢途径中其他酶的干扰,例如二氢叶酸还原酶(DHFR)或胸苷酸合酶。结构研究表明,这些抑制剂通常模拟MTHFS的天然底物,与酶结合口袋内的关键残基发生氢键和疏水相互作用。对MTHFS抑制剂的研究为叶酸代谢的调节提供了宝贵的见解,特别是对酶抑制的机理以及叶酸依赖性途径中由此产生的生化变化的理解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
甲氨蝶呤竞争性抑制二氢叶酸还原酶,导致四氢叶酸和其他叶酸衍生物减少,从而可能下调MTHFS的表达,作为维持叶酸代谢平衡的细胞补偿反应。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | ¥1151.00 | 1 | |
氨蝶呤的作用与甲氨蝶呤类似,能够有效抑制二氢叶酸还原酶,导致MTHFS表达下降,因为其酶活性所需的底物耗竭,叶酸代谢随之中断。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | ¥1613.00 | ||
雷替曲塞是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,可能会导致二氢叶酸的积累,从而导致 MTHFS 表达的反馈性下降,这是细胞努力平衡被破坏的叶酸池的一部分。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2629.00 ¥9127.00 | 5 | |
嘧霉胺抑制原生动物体内的二氢叶酸还原酶,在哺乳动物细胞中浓度较高时,会降低细胞中叶酸的浓度,从而导致 MTHFS 的表达下调,因为细胞试图管理有限的叶酸资源。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥745.00 ¥1783.00 ¥2302.00 ¥7976.00 ¥37614.00 | 4 | |
三甲氧苄氨嘧啶能选择性地抑制细菌的二氢叶酸还原酶,但在浓度升高时也会对哺乳动物细胞产生类似的作用,可能会通过诱导细胞内叶酸稀缺来降低 MTHFS 的表达,从而促使依赖叶酸的酶过程减少。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
氟尿嘧啶是一种尿嘧啶类似物,可干扰胸苷酸合酶,从而导致 MTHFS 表达的二次下调,这是细胞对受损 DNA 合成和修复机制的更广泛反应的一部分。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥857.00 ¥2877.00 | 18 | |
羟基脲可抑制核糖核苷酸还原酶,由于脱氧核苷酸池的整体减少,这可能间接导致 MTHFS 的表达下降,影响 DNA 修复和复制,并引起细胞应激反应,其中可能包括叶酸代谢的调节。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | ¥406.00 ¥609.00 ¥767.00 ¥1207.00 | 5 | |
磺胺甲恶唑可抑制细菌二氢蝶呤合成酶;然而,在非抗生素作用和高浓度下,它可能会干扰人体叶酸的吸收或代谢,并可能因叶酸总体可用性的降低而减少MTHFS的表达。 | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | ¥248.00 ¥598.00 | ||
曲安奈德会干扰肾脏对叶酸的吸收,这可能会导致全身可用叶酸的减少,从而可能导致 MTHFS 表达的减少,因为细胞会下调某些依赖叶酸的通路以应对叶酸不足。 | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | ¥812.00 | 2 | |
理论上,超生理水平的叶酸可启动负反馈循环,即细胞下调 MTHFS 的表达,以防止叶酸中间产物过度积累并维持代谢平衡。 |