MRGX 的化学抑制剂包括一系列针对 TRPA1 通道的化合物,TRPA1 通道是涉及 MRGX 的信号通路中的一个重要组成部分。HC-030031、AP18、A967079、AMG2850、JNJ17203212 和 GRC 17536 都是 TRPA1 通道的选择性拮抗剂。通过阻断该通道,这些化合物可以阻止与 MRGX 相关的痛觉信号的激活。例如,HC-030031 与 TRPA1 通道结合,降低了感觉神经元对通常会激活 MRGX 的刺激做出反应的能力。同样,AP18 和 A967079 通过选择性拮抗 TRPA1 通道发挥作用,从而减少 MRGX 介导的兴奋作用。AMG2850 和 JNJ17203212 通过阻止有毒刺激通过 TRPA1(MRGX 信号的通道)的传导,扩大了这种抑制作用。
Chembridge-5861528 和 ADM_12 也以 TRPA1 通道为靶点,阻断了涉及 MRGX 的感觉通路,从而进一步扩大了化学抑制剂的范围。这些拮抗剂抑制了通道的活性,排除了 MRGX 所参与的信号级联。此外,谷胱甘肽、芦丁和白藜芦醇等化合物采用了不同的机制来抑制 MRGX 蛋白的功能。谷胱甘肽会与会激活 TRPA1 的亲电化合物发生反应,降低它们的可用性,从而间接抑制 MRGX。芦丁有助于稳定细胞膜,减少通过 TRPA1 激活 MRGX 的炎症介质的释放。白藜芦醇可抑制 TRPA1 通道的激活,而 TRPA1 通道对 MRGX 信号传导至关重要,因此白藜芦醇可阻止通道对激活刺激做出反应,从而阻碍 MRGX 功能的发挥。虽然这些化学物质的结构和主要功能各不相同,但它们的共同途径都是通过靶向 TRPA1 通道或其激活机制来抑制 MRGX 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | ¥982.00 ¥3678.00 | 2 | |
HC-030031是TRPA1通道的选择性拮抗剂,而TRPA1通道是MRGX的已知传感器。通过抑制TRPA1,HC-030031可以减少感觉神经元中MRGX相关伤害性信号通路的激活。 | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥970.00 ¥4118.00 ¥10425.00 | 5 | |
A967079 是 TRPA1 通道的拮抗剂,可以通过阻断毒性刺激通过该通道的转导,抑制 MRGX 参与的痛觉通路。 | ||||||
Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | ¥857.00 ¥23128.00 | 8 | |
谷胱甘肽虽然通常被称为抗氧化剂,但它可以与激活 TRPA1 的亲电化合物发生反应,从而降低此类化合物的可用性,间接抑制 MRGX 通过 TRPA1 通道的激活。 | ||||||
Rutin trihydrate | 250249-75-3 | sc-204897 sc-204897A sc-204897B | 5 g 50 g 100 g | ¥632.00 ¥801.00 ¥1399.00 | 7 | |
芦丁可以稳定细胞膜,减少炎症介质的释放,从而抑制 TRPA1 通道的激活,否则这些炎症介质会通过 TRPA1 途径激活 MRGX。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇已被证明可抑制TRPA1通道的激活。鉴于TRPA1在MRGX信号传导中的作用,白藜芦醇可通过阻碍通道活性来抑制MRGX的功能。 |