MLK1 抑制因子

常见的 MLK1 抑制剂包括但不限于 U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、PF 477736 CAS 952021-60-2 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

丝氨酸激活蛋白激酶激酶 1（MLK1）又称混合系激酶 1，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于 MAP 激酶激酶（MAP3K）家族。MLK1 在涉及细胞增殖、分化和凋亡的细胞信号通路中发挥着关键作用。作为 MAP 激酶级联的关键组成部分，MLK1 通过磷酸化事件激活下游激酶，包括 c-Jun N 端激酶（JNK）和 p38 MAP 激酶。这些途径的激活最终会导致基因表达的调节和细胞对压力、生长因子和细胞因子等细胞外刺激的反应。MLK1 因参与各种细胞过程（包括神经元发育、免疫反应和肿瘤发生）而尤为引人注目。

抑制 MLK1 是调节与病理状况有关的细胞信号级联的一种战略方法，尤其是与细胞异常增殖和存活有关的信号级联。抑制 MLK1 的机制通常涉及靶向激酶结构域内的关键调控位点，从而抑制其激活和随后的下游信号事件。研究表明，与 MLK1 的 ATP 结合袋相互作用的小分子抑制剂可有效破坏激酶活性并阻碍细胞增殖。此外，针对 MAP 激酶级联上游成分（如受体酪氨酸激酶或适配蛋白）的替代策略也能间接抑制 MLK1 的活化和下游信号传导。强效和选择性 MLK1 抑制剂的开发为阐明该激酶在各种生理和病理过程中的作用提供了宝贵的工具，为针对 MLK1 相关疾病的干预措施提供了深入的见解。