MGMT激活剂

常见的 MGMT 激活剂包括但不限于顺铂 CAS 15663-27-1、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、脂多糖、大肠杆菌 O55:B5 CAS 93572-42-0、L-蛋氨酸 CAS 63-68-3 和姜黄素 CAS 458-37-7。

MGMT 激活剂是以 MGMT（O^6-甲基鸟嘌呤-DNA 甲基转移酶）为靶点并增强其活性的化合物。MGMT 是一种重要的 DNA 修复蛋白，在维持基因组稳定性方面发挥着核心作用。DNA 是遗传信息的储存库，经常受到各种内部和外部破坏因子的影响。DNA 上可能形成的病变之一是在鸟嘌呤的 O^6 位上添加一个甲基，形成 O^6- 甲基鸟嘌呤。MGMT 的功能是将鸟嘌呤 O^6 位上的甲基转移到自身的一个半胱氨酸残基上，从而恢复鸟嘌呤碱基的原始结构。这种作用会使 MGMT 失去活性，因为该酶只进行一次化学反应，随后就会被降解。

MGMT 在保持 DNA 完整性方面的重要性，从其缺失或活性降低的后果中可见一斑。在 O^6- 甲基鸟嘌呤病变不能有效修复的情况下，诱变的风险就会增加。MGMT 激活剂通过提高这种酶的活性，可以增强细胞纠正这些病变的能力，减少 DNA 错配和突变的机会。MGMT 激活剂的作用机制、特异性和分子相互作用是目前正在积极研究的领域。通过了解这些激活剂如何调节 MGMT 的功能，科学家们可以更深入地了解 DNA 修复途径的复杂性以及在各种细胞环境中保持基因组稳定性的广泛意义。