mGLuR-8激活剂
常见的mGLuR-8激活剂包括但不限于O-磷酸-L-丝氨酸（CAS 407-41-0）、Z-环戊基-AP4（CAS 103439-17-4）、LY 34 1495 CAS 201943-63-7、(S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2和(S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9。
mGluR-8的化学激活剂包括多种化合物，它们通过结合受体的正构或变构位点来启动细胞内信号传导通路。DCG-IV、(S)-3,4-DCPG和(S)-4C3HPG是激动剂的例子，它们与谷氨酸（mGluR-8的天然配体）结合到相同的位点，从而激活受体。这些化合物模拟谷氨酸的作用，引起构象变化，从而激活受体。同样，LY379268和LY354740作用于II型代谢型谷氨酸受体，作为mGluR-8的激动剂，通过促进其天然信号传导机制来刺激其活性。这种激活会引发一连串的细胞内反应，从而引发受体的功能反应。
除了正性激动剂，一些变构调节剂也会在mGluR-8的激活中发挥作用。AMN082、Ro 67-7476、ADX88178、AZ12216052和CPPHA等化合物与谷氨酸结合位点不同的位点结合，从而增强受体对配体存在的反应。这些正变构调节剂本身不会激活mGluR-8，但会提高受体对谷氨酸的敏感性，从而增强反应。BAY36-7620虽然是一种负性变构调节剂，但在特定条件下却能发挥激动剂的作用，这进一步说明了化学手段对mGluR-8激活的复杂调节。这些化学物质通过与mGluR-8相互作用，在细胞内引发一系列生化变化，从而激活受体并促进其在信号转导中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | ¥406.00 | ||
O-磷酸-L-丝氨酸是 mGluR-8 的调节剂，参与影响受体活性的特定氢键和静电相互作用。其磷酸化结构可增强结合亲和力，促进构象变化，从而激活或抑制信号通路。这种化合物与受体结合袋内关键残基相互作用的独特能力可能会改变下游效应，从而影响突触传递和神经元通信。 | ||||||
Z-Cyclopentyl-AP4 | 103439-17-4 | sc-204413 sc-204413A | 10 mg 50 mg | ¥1907.00 ¥7683.00 | ||
Z-环戊基-AP4选择性靶向mGluR-8，表现出独特的立体化学性质，有利于其与受体的变构位点相互作用。其环戊基结构增强了疏水相互作用，稳定了配体-受体复合物。该化合物的动力学特征表明其结合和解离速度较快，从而可对受体调节进行微调。此外，其结构构象可能影响受体的下游信号级联，从而影响神经元的兴奋性和突触的可塑性。 | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | ¥982.00 ¥2471.00 | 1 | |
一种强效、选择性的 II 类代谢谷氨酸受体拮抗剂，在特定浓度下以类似于矛盾激动剂的模式使用时，可在功能上激活 mGluR-8。 | ||||||
(S)-3,4-DCPG | 201730-11-2 | sc-204255 sc-204255A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥9217.00 | ||
mGluR-8 的一种强效选择性激动剂，可通过与受体的正交位点结合激活受体，诱导构象变化，从而触发细胞内的信号级联。 | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1388.00 | ||
一种选择性激动剂，可激活包括mGluR-8在内的II类mGluR，通过与谷氨酸结合到相同的位点来激活受体，模拟谷氨酸对G蛋白偶联受体的兴奋作用。 | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | ¥3520.00 ¥19631.00 | 2 | |
一种选择性II类代谢型谷氨酸受体激动剂，可通过模拟天然神经递质的结合来激活mGluR-8，启动受体的典型反应。 | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | ¥3001.00 ¥9996.00 | 2 | |
可作为第二组代谢型谷氨酸受体（包括 mGluR-8）的激动剂，通过刺激受体的天然信号转导机制有效激活受体。 | ||||||