MEK-1激活剂
常见的 MEK-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、正钒酸钠 CAS 13721-39-6、1,9-二脱氧佛司可林 CAS 64657-18-7 和 GM-CSF CAS 83869-56-1。
MEK-1是有丝分裂原激活蛋白激酶（MAPK）信号通路中的一个关键激酶，在将细胞外信号转导为包括增殖、分化和存活在内的多种细胞反应中发挥着至关重要的作用。作为 MAP 激酶（MAP2K）家族的成员，MEK-1 是一种双重特异性蛋白激酶，主要负责磷酸化和激活细胞外信号调节激酶 1 和 2（ERK1/2）。MEK-1 的活化发生在由生长因子、细胞因子和环境应激因素启动的各种上游信号级联的下游，这些信号级联汇聚到小 GTP 酶 Ras 上，最终导致 Raf-MEK-ERK 激酶级联的活化。受刺激后，活化的 Ras 会招募并活化 Raf 激酶，如 Raf-1，Raf-1 又会通过其活化环中丝氨酸和苏氨酸残基上的连续磷酸化事件，磷酸化并活化 MEK-1。
从机理上讲，MEK-1 的激活涉及两个关键位点的磷酸化：Ser218 和 Ser222。这些残基的磷酸化会引起 MEK-1 的构象变化，促进其对下游底物（尤其是 ERK1/2）的催化活性。此外，MEK-1 的激活还受到各种正反馈机制的严格调节，以确保对 MAPK 信号动态的精确控制。例如，MEK-1 被激活的 ERK1/2 磷酸化会导致反馈抑制，从而抑制该通路的进一步激活，防止细胞过度反应。此外，支架蛋白和适配体分子通过将信号级联的关键成分聚集在一起，促进了 MEK-1 激活的空间和时间调控。总之，通过了解支配 MEK-1 激活的复杂机制，我们可以深入了解 MAP 激酶信号的调控及其在细胞生理学和致病机理中的意义。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林通过直接刺激腺苷酸环化酶激活MEK-1，从而增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A（PKA），后者会磷酸化并激活MEK-1，从而促进其激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 通过激活蛋白激酶 C（PKC）来激活 MEK-1。激活后，PKC 会使 MEK-1 磷酸化，导致其活化并随后启动参与各种细胞过程的下游信号级联。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
正钒酸钠通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）来激活MEK-1，而PTPs是MEK-1激活的负调节因子。通过抑制PTPs，正钒酸钠可增强MEK-1的磷酸化与激活，从而促进其活性。 | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
1,9-二脱氧佛司可林通过直接结合并激活腺苷酸环化酶来激活MEK-1，导致细胞内cAMP水平升高。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A（PKA），后者会磷酸化并激活MEK-1，从而促进其激活。 | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
GM-CSF通过与细胞表面的受体结合来激活MEK-1，从而激活下游信号通路。GM-CSF受体的激活会启动信号级联，最终导致MEK-1的磷酸化与激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 通过激活与 G 蛋白偶联受体（GPCR）偶联的同源受体来激活 MEK-1。这些受体的激活会导致细胞内信号通路的激活，最终导致 MEK-1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
血管紧张素 II 通过与其同源受体血管紧张素 II 1 型受体（AT1R）结合激活 MEK-1，AT1R 是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR）。AT1R 的激活会启动细胞内的信号级联，最终导致 MEK-1 和下游目标的激活。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
离子霉素通过诱导钙离子流入细胞来激活MEK-1，从而激活钙离子依赖性信号通路。细胞内钙离子浓度升高会激活蛋白激酶C（PKC），后者会磷酸化并激活MEK-1，从而促进其活性。 | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
凝血酶通过激活蛋白酶活化受体（PAR）激活 MEK-1，PAR 是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR）。PARs 的激活会导致细胞内信号级联的激活，最终导致 MEK-1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
缓激肽通过与细胞表面的同源 G 蛋白偶联受体（GPCR）结合来激活 MEK-1。这些受体的激活会启动细胞内信号通路，最终导致 MEK-1 的磷酸化和激活，促进其功能活化。 | ||||||