MCT4激活剂

常见的 MCT4 激活剂包括但不限于 A-769662 CAS 844499-71-4、地塞米松 CAS 50-02-2、罗格列酮 CAS 122320-73-4、氯化钴 CAS 7646-79-9 和硝苯地平 CAS 21829-25-4。

MCT4 激活剂是一类直接刺激 MCT4 活性或影响调节其功能的生化途径的化学物质。A-769662 和二甲双胍等化学物质可激活 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK)，从而刺激 MCT4 的转录和表面表达，使细胞更善于转运乳酸和丙酮酸。另一种激活途径是通过激素调节。地塞米松是一种糖皮质激素，可通过糖皮质激素受体上调 MCT4。罗格列酮是一种 PPARγ 激动剂，也能促进 MCT4 的表达，扩大细胞的代谢能力。缺氧或其模拟物（如氯化钴）也可通过稳定 HIF-1α 促进 MCT4 的活化，HIF-1α 是一种转录因子，对参与细胞对低氧水平反应的基因的表达至关重要。

钙信号传导也会影响 MCT4 的活性；钙通道阻滞剂硝苯地平可以影响钙信号传导。代谢底物丙酮酸钠直接影响 MCT4 循环，从根本上增加了对其活性的需求。异丙肾上腺素是一种 β 肾上腺素能激动剂，会影响 cAMP 水平，并间接上调 MCT4。LY294002 和 17-AAG 等一些化学物质通过影响相关途径来影响 MCT4。LY294002 可抑制 PI3K，导致需要 MCT4 激活的代谢转变。17-AAG 是一种 HSP90 抑制剂，可调节细胞的应激反应，从另一个层面控制 MCT4 的功能。