MC1-R激活剂
常见的MC1-R激活剂包括但不限于α-黑素细胞刺激素CAS 581-05-5、BMS 470539二盐酸盐CAS 457893-92 -4、毛喉素（Forskolin）CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4和8-溴-cAMP CAS 76939-46-3。
MC1-R激活剂由一组分子组成，可刺激黑色素素1受体，后者是皮肤色素沉着的关键调节因子。这些激活剂包括天然配体和合成类似物，以及间接影响受体信号传导途径的化合物。MC1-R在黑色素生成中的主要功能使其在调节皮肤色素沉着方面具有重要作用。α-MSH的合成类似物包括NDP-MSH、Melanotan I和Melanotan II，它们能够模仿并增强天然配体的效果。这些类似物与MC1-R的结合比α-MSH更稳定，亲和力更强，从而增强黑素生成反应。另一种合成肽Bremelanotide在激活MC1-R方面具有显著功效，有助于其在皮肤晒黑过程中的作用。
除了直接激动剂外，还有几种化合物可以间接激活MC1-R介导的途径。毛喉素是一种植物来源的化合物，可提高细胞内cAMP水平，从而模拟MC1-R激活的下游效应。同样，IBMX和PDE4抑制剂（如罗立普兰）通过抑制磷酸二酯酶（负责cAMP降解的酶）来增加cAMP水平。这些增加的cAMP水平可以放大MC1-R激活引起的信号级联，从而增强黑色素合成。此外，8-Br-cAMP是一种cAMP类似物，它绕过MC1-R直接激活cAMP依赖性通路，但在黑色素生成方面达到类似的结果。在某些条件下，组胺可以调节cAMP水平，并间接影响MC1-R信号传导，从而揭示了细胞信号传导途径的相互关联性。黑色素前体L-酪氨酸通过为黑色素生成提供必要的底物，在MC1-R介导的黑色素生成中发挥着支持作用。总体而言，MC1-R激活剂是一类多样化的化合物，它们可以直接刺激MC1-R或增强其信号传导途径。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Melanocyte stimulating hormone | 581-05-5 | sc-364762 sc-364762A sc-364762B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥948.00 ¥2369.00 ¥10447.00 | ||
α-黑素细胞刺激素（α-MSH）是MC1-R受体的强效激动剂，可启动一系列细胞内信号传导通路。其独特的肽结构有助于与受体结合位点进行特异性相互作用，从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。这种信号传导通路调节会影响黑色素生成和皮肤色素沉着。此外，α-MSH在生理条件下表现出独特的稳定性，从而增强其在细胞环境中的功效。 | ||||||
BMS 470539 dihydrochloride | 457893-92-4 | sc-362716 sc-362716A sc-362716B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥4829.00 ¥19337.00 ¥36824.00 | 4 | |
BMS 470539二盐酸盐选择性靶向MC1-R受体，表现出高亲和力和特异性。其独特的结构特征使其能够稳定受体的构象，促进有效的G蛋白偶联。这种相互作用会触发下游信号级联，显著增强细胞内钙的动员并影响基因表达。该化合物具有强大的结合动力学和抗酶降解能力，进一步延长其在细胞系统中的活性，使其成为探索受体动力学的重要候选药物。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平间接激活 MC1-R。虽然它不直接与 MC1-R 结合，但其对 cAMP 水平的影响可增强 MC1-R 介导的信号通路。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可通过阻止 cAMP 分解间接激活 MC1-R。cAMP 水平的升高会放大 MC1-R 激活的下游信号。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-Br-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可以模拟 MC1-R 激活的细胞内效应。它绕过受体，直接激活 cAMP 依赖性途径，影响黑色素生成。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
PDE4 抑制剂（如罗利普仑）可通过抑制 cAMP 的分解来提高其水平。这种作用会间接激活 MC1-R 下游的通路，促进黑色素的合成。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺可通过调节某些细胞中的 cAMP 水平间接影响 MC1-R 信号，从而影响黑色素的生成。 | ||||||
L-Tyrosine | 60-18-4 | sc-473512 sc-473512A sc-473512B sc-473512C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥575.00 ¥2358.00 ¥18469.00 ¥92118.00 | 1 | |
L-酪氨酸是黑色素的前体，可通过为黑色素合成提供必要的底物来间接增强MC1-R信号。虽然它不能直接激活MC1-R，但其可用性对于MC1-R介导的黑色素生成的有效性至关重要。 | ||||||