MBNL2激活剂
常见的 MBNL2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。
MBNL2 的化学激活剂主要通过调节细胞内环状核苷酸（如环状 AMP (cAMP) 和环状 GMP (cGMP)）的水平来发挥作用。这些分子是细胞内信号传导途径不可或缺的组成部分，具有多种细胞效应，包括调节蛋白激酶和转录因子。Forskolin、IBMX、8-Br-cAMP、Rolipram、Dibutyryl-cAMP 和 Rp-8-Br-cAMPs 都是能提高细胞内 cAMP 水平的化学物质。较高的 cAMP 浓度可激活蛋白激酶 A (PKA)，这种激酶可使多种细胞蛋白磷酸化，包括 CREB 等转录因子。CREB 一旦被激活，就能调节大量基因，包括那些参与 RNA 剪接过程的基因，而这正是 MBNL2 的一项关键功能。因此，可以通过调节这些基于 cAMP 的途径来间接激活 MBNL2。
同样，8-CPT-cAMP 和 8-PIP-cAMP 是 cAMP 类似物，可选择性地激活由 cAMP 直接激活的交换蛋白（EPAC）。EPAC 蛋白可激活 Rap1，Rap1 是一种小 GTP 酶，可影响多种细胞通路，并再次间接影响 MBNL2 的活性。Sp-8-Br-cAMPs 还能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，间接影响 MBNL2 的活性。另一方面，8-Br-cGMP 和西地那非通过增加细胞内 cGMP 水平发挥作用。增加的 cGMP 可激活蛋白激酶 G（PKG），PKG 与 PKA 一样，可影响多种细胞蛋白，包括转录因子和与 RNA 剪接过程有关的酶，从而间接激活 MBNL2。最后，双嘧达莫作为一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可提高 cAMP 和 cGMP 水平，激活 PKA 和 PKG。这些激酶反过来又会影响 MBNL2 的活性。总之，虽然目前还没有已知的 MBNL2 直接化学激活剂，但这些化学物质可通过对细胞内环核苷酸水平、蛋白激酶活性和转录因子调节的影响，间接影响 MBNL2 的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，可导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 升高可激活蛋白激酶 A（PKA），使各种细胞蛋白磷酸化。这包括可间接调节 MBNL2 活性的因子，如 CREB，这是一种已知可调节许多基因（包括参与剪接过程的基因）的转录因子。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，磷酸二酯酶是降解 cAMP 和环 GMP（cGMP）的酶。通过抑制这些酶，IBMX 可提高细胞内 cAMP 和 cGMP 的水平。这种增加可以调节 PKA 的活性，可能会通过与福斯可林类似的机制间接激活 MBNL2。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
与蕨麻和 IBMX 一样，8-Br-cAMP 也能提高细胞中的 cAMP 水平。不过，它是作为 cAMP 本身的膜渗透性类似物，直接增加细胞内的 cAMP 水平并激活 PKA。这种激活可通过影响受 PKA 调节的转录因子间接影响 MBNL2 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram是一种磷酸二酯酶4（PDE4）的选择性抑制剂，可导致cAMP水平升高。与其他影响cAMP的化学物质一样，这种升高可以通过PKA对转录因子的作用间接调节MBNL2的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷（Dibutyryl-cAMP）是另一种cAMP类似物，能够直接增加细胞内cAMP水平。它可以激活蛋白激酶A（PKA），从而通过PKA对调节剪接因子的影响间接激活MBNL2。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | ¥959.00 ¥3497.00 | 19 | |
8-CPT-cAMP是一种具有位点选择性的cAMP类似物，可激活由cAMP直接激活的交换蛋白（EPAC），后者是一种信号蛋白，可激活小GTP酶Rap1。这种激活可间接影响MBNL2的活性。 | ||||||
8-PIP-cAMP | 31357-06-9 | sc-257021 | 10 µmol | ¥5314.00 | ||
与 8-CPT-cAMP 类似，8-PIP-cAMP 也是一种 cAMP 类似物，可选择性地激活 EPAC 蛋白，导致 Rap1 激活。这会间接影响 MBNL2 的活性。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | ¥2189.00 ¥3791.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPs是一种cAMP类似物，可作为cAMP激活蛋白激酶（PKA）的竞争性抑制剂。尽管是PKA的抑制剂，但它通过改变cAMP水平从而改变PKA调节的转录因子的平衡，间接激活MBNL2。 | ||||||
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | ¥1151.00 ¥3915.00 | 7 | |
8-Br-cGMP是一种可穿透细胞膜的cGMP类似物，可增加细胞内cGMP水平，激活蛋白激酶G（PKG）。PKG可通过影响转录因子和与剪接过程相关的酶来间接影响MBNL2的活性。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
双嘧达莫是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，可导致 cAMP 和 cGMP 水平升高。这种增加可激活 PKA 和 PKG，而 PKA 和 PKG 可通过影响转录因子和剪接相关酶间接调节 MBNL2 的活性。 | ||||||