MAT I 抑制因子

常见的 MAT I 抑制剂包括但不限于腺苷、氧化高碘酸盐 CAS 34240-05-6、松香菌素 CAS 58944-73-3、鸟氨酸 CAS 70-26-8 和高半胱氨酸 CAS 6027-13-0。

甲硫氨酸腺苷转移酶I（MAT I）的化学抑制剂采用多种机制来破坏酶的催化活性。环亮氨酸通过与酶的天然底物S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争结合位点来发挥作用，从而降低酶的活性。同样，5'-甲基硫代腺苷、5'-脱氧-5'-(甲基硫代)腺苷和4'-硫代腺苷等化合物是结构类似物，它们模拟SAM，从而占据MAT I的活性位点，阻止甲基转移，而甲基转移对于酶的功能至关重要。另一种类似物Sinefungin与SAM结合位点结合，阻止酶处理SAM的能力。脱羧化的S-腺苷甲硫氨酸也与SAM在活性位点竞争，抑制甲基转移，而甲基转移是MAT I功能的关键步骤。

此外，过氧化腺苷可通过共价修饰酶的巯基来抑制MAT I，导致其活性位点受损，进而失去活性。抑制作用也可能间接发生，例如，鸟氨酸会与细胞对蛋氨酸的摄取竞争，从而减少蛋氨酸的可用性，而蛋氨酸是SAM的底物。鸟氨酸是一种蛋氨酸类似物，可被MAT I腺苷化，但会导致非功能性S-腺苷衍生物的产生，从而有效地终止链反应。3-脱氮腺苷化合物也被证实可增加SAH浓度，从而通过阻止SAM的正常结合和处理来抑制MAT I。DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐可增加高半胱氨酸的浓度，从而与蛋氨酸竞争MAT I的腺苷化作用，从而通过限制SAM的产生来抑制酶的功能。这些化学物质中的每一种都可以破坏MAT I的正常催化循环，从而凸显其作为抑制剂的作用。