Date published: 2025-9-9

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Mast Cell Protease 抑制因子

常见的肥大细胞蛋白酶抑制剂包括但不限于甲磺酸加贝酯(CAS 56974-61-9)、甲磺酸萘莫司他(CAS 82956-11-4)、苯甲脒(CAS 618-39-3)、抑肽酶(CAS 9087-70-1)和胰凝乳蛋白酶抑制剂(CAS 9076-44-2)。

肥大细胞蛋白酶化学抑制剂包括各种直接干扰蛋白质酶活性的化合物。甲磺酸加贝酯(Gabexate Mesilate)和甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesilate)都是人工合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它们通过与酶的活性位点结合来抑制肥大细胞蛋白酶,阻止底物进入,从而停止其蛋白水解功能。苯甲脒也采用了这种抑制模式,它是一种抑制剂,能与天然底物竞争结合到活性位点,从而阻碍蛋白酶处理底物的能力。阿普罗汀虽然是一种小蛋白,但也有类似的作用,它能与肥大细胞蛋白酶形成稳定的复合物,从而抑制该蛋白的酶活性。同样,肽醛 Chymostatin 也能与肥大细胞蛋白酶活性位点内的丝氨酸残基形成共价键,导致酶失活。

除此之外,主要针对基质金属蛋白酶的马利司他也能与肥大细胞蛋白酶的活性位点相互作用,抑制其活性。虽然 Pepstatin A 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂,但它可能通过与类似的结构域结合而与肥大细胞蛋白酶发生作用,从而降低其活性。不可逆抑制剂 E-64 通过共价方式附着在半胱氨酸残基的活性位点上,这种机制可扩展到对肥大细胞蛋白酶的抑制。另一种不可逆抑制剂 AEBSF 会改变肥大细胞蛋白酶的活性位点丝氨酸,导致其蛋白水解活性停止。同样,甲磺酸卡莫司他能与肥大细胞蛋白酶形成稳定的复合物,直接抑制其功能。氨甲环酸是一种抗纤维蛋白溶解剂,它通过阻断赖氨酸结合位点来抑制蛋白酶,从而阻碍肥大细胞蛋白酶的活性。最后,利培平是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂,它通过与肥大细胞蛋白酶的活性位点结合来发挥抑制作用,阻止其与底物结合并发挥蛋白水解作用。这些化学物质与肥大细胞蛋白酶相互作用的方式都会导致其蛋白水解能力受到抑制,从而突出了这些化合物对蛋白质功能的直接影响。

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