MAGE-B4 抑制因子
常见的MAGE-B4抑制剂包括但不限于(+/-)-JQ1、GSK 525762A、(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4] 三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺，CAS 202590-98-5，CPI-0610，CAS 1380087-89-7，RVX 208。
MAGE-B4 的化学抑制剂通过靶向控制这种癌症-睾丸抗原表达和功能的调节机制发挥作用。BET 溴域抑制剂，如 JQ1、I-BET762、OTX015、CPI-0610、RVX-208、MS417、ABBV-744、INCB054329 和 AZD5153，可直接与 BET 蛋白的溴域结合。这种结合阻止了 BET 蛋白与染色质的相互作用，从而破坏了对 MAGE-B4 的表达至关重要的转录机制。抑制这些相互作用会导致 MAGE-B4 的表达减少。由于与 BET 蛋白相关的转录因子和协同调控因子无法访问染色质上的目标位点，结果导致 MAGE-B4 在细胞内的活性下调。
dBET1 是抑制 MAGE-B4 的另一种策略。通过促进 BET 蛋白的降解，dBET1 能有效降低这些蛋白的细胞水平。随着 BET 蛋白水平的降低，MAGE-B4 的转录调控受到影响，从而导致该蛋白的功能性抑制。这种对 BET 蛋白的定向抑制，既能阻止它们与染色质的结合，又能降低它们在细胞中的丰度，从而有效地减少了 MAGE-B4 的功能性存在，而 MAGE-B4 是某些细胞过程中的一个关键因素。这些化学物质作用于已知 MAGE-B4 参与的精确分子界面和途径，确保抑制作用专门针对 MAGE-B4 的功能，而不会影响一般的蛋白质合成或无关的细胞功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 可直接与 BET 溴域结合，阻止包括 MAGE-B4 在内的癌-睾抗原的转录物调控，从而抑制其功能。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥3385.00 ¥6092.00 ¥10605.00 ¥18954.00 ¥66564.00 | ||
这种化学物质通过从染色质（包括编码 MAGE-B4 的基因）中置换溴化链环和终止子外（BET）蛋白来抑制特定基因的表达。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
OTX015 以 BET 溴域蛋白为靶标，可减少癌睾丸抗原（如 MAGE-B4）的表达，从而导致功能抑制。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
CPI-0610 可与 BET 溴域结合，从而导致包括 MAGE-B4 在内的几种癌基因和癌睾抗原的下调。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208 可选择性地与 BET 溴化结构域结合，抑制这些结构域的基因调控功能，其中包括对 MAGE-B4 的调控。 | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | ¥2572.00 | ||
MS417 作为一种 BET 抑制剂，可通过染色质调控抑制 MAGE-B4 的基因调控功能，从而抑制其活性。 | ||||||