Lunatic Fringe激活剂
常见的"疯子边缘"激活剂包括但不限于DAPT CAS 208255-80-5、丙戊酸 CAS 99-66-1、二苯并氮杂卓（去羟基 LY 411575 ）CAS 209984-56-5、RO-4929097 CAS 847925-91-1和SAHM1 CAS 2050906-89-1。
Lunatic Fringe Activators（Lunatic Fringe激活剂）本质上由已知与Lunatic Fringe（LFNG）蛋白直接或间接相互作用的化学物质组成。LFNG在调节Notch信号通路中起着关键作用，该通路是细胞通讯和发育的核心机制。
该类别中第一个值得注意的组是γ-分泌酶抑制剂，如DAPT、LY411575、DBZ、Compound E和BMS-708163。抑制伽马-分泌酶会导致Notch积累，而Notch积累又需要LFNG进行后续修饰。另一种有影响力的化合物是HDAC抑制剂丙戊酸。丙戊酸可以放大Notch信号，从而间接刺激LFNG。另一种化合物EDTA可以螯合钙--Notch信号传导的必需元素--从而间接刺激LFNG。此外，RO4929097和SAHM1等特定抑制剂可作用于Notch通路的特定成分，从而间接调节LFNG。IMR-1可作用于Notch转录激活复合物，而FLI-06则可抑制细胞核中的Notch信号传导。这两种化合物通过影响Notch通路的多个方面来间接调节LFNG的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
γ-分泌酶抑制剂。抑制可导致 Notch 的积累，可能需要增加 LFNG 的活性来进行修饰。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。HDAC 抑制可增强 Notch 信号，从而间接刺激 LFNG。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | ¥752.00 ¥2933.00 | 4 | |
另一种γ-分泌酶抑制剂。与 DAPT 相似，它可能会通过 Notch 的积累间接增加 LFNG 的活性。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4851.00 ¥15671.00 | 1 | |
以伽马分泌酶为靶点的 Notch 抑制剂，通过 Notch 调节间接影响 LFNG 的活性。 | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | ¥16190.00 | ||
Mastermind-like1 (MAML1) 转录辅激活因子抑制剂。通过影响 Notch 转录，它可以间接影响 LFNG。 | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | ¥925.00 | ||
抑制细胞核中的Notch信号传导，通过调节Notch通路间接影响LFNG活性。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | ¥1376.00 ¥3779.00 ¥10695.00 | 12 | |
一种强效的伽马分泌酶抑制剂。它对 Notch 的影响可导致对 LFNG 的间接调节剂。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
它以伽马分泌酶为靶标，影响 Notch 信号，可能会间接影响 LFNG 的活性。 | ||||||