LR8激活剂

常见的 LR8 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和 PGE1（前列腺素 E1）CAS 745-65-3。

LR8 激活剂包括多种化合物，它们主要通过调节细胞内的 cAMP 水平来发挥作用。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂，它能直接提高 cAMP 水平，而 cAMP 是影响 LR8 激活的信号通路中至关重要的第二信使。增加的 cAMP 会触发蛋白激酶 A (PKA)，PKA 在使底物磷酸化方面起着重要作用，而底物磷酸化可导致 LR8 活性增强。同样，罗利普仑通过抑制 PDE4 可以阻止 cAMP 分解，维持这种环核苷酸在细胞内的浓度升高，从而通过 PKA 信号级联间接增强 LR8 的活化。

其他化合物，如 IBMX、肾上腺素、前列腺素 E1 和异丙肾上腺素，也通过类似的机制，利用 cAMP 依赖性 PKA 途径来增强 LR8 的活性。作为磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，IBMX 和肾上腺素通过肾上腺素能受体的相互作用，都能提高 cAMP 水平，从而激活 PKA 和影响 LR8 功能的下游靶点。前列腺素 E1 和异丙肾上腺素通过各自受体介导的作用，进一步强调了 G 蛋白偶联受体信号在调节细胞 cAMP 水平和影响 LR8 活性方面的作用。霍乱毒素对 Gs alpha 亚基的不可逆激活体现了一种机制，即通过 PKA 和 CREB 介导的转录事件，持续刺激 cAMP 的产生可导致 LR8 的持续增强。尽管烟酸和 L-858051 等化合物的受体靶点各不相同，但它们最终都趋向于 cAMP-PKA 轴，从而对 LR8 的活性产生积极影响。