LPGAT1 抑制因子

常见的 LPGAT1 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6、Triciribine CAS 35943-35-2 和 Perifosine CAS 157716-52-4。

LPGAT1 抑制剂是一组多样化的化合物，它们通过调节与脂质代谢相关的各种生化途径来削弱 LPGAT1 的活性。PI3K 抑制剂（如 LY 294002 和 Wortmannin）能有效下调 PI3K/Akt 信号通路，而 PI3K/Akt 信号通路在调节磷脂合成和周转方面发挥着重要作用。该途径活性的降低会抑制 LPGAT1 酶功能所必需的脂质底物的生成，从而导致其功能受到抑制。同样，脂肪酸合成酶抑制剂 Cerulenin 和 C75 限制了新脂肪酸的生物合成，减少了溶血磷脂底物对 LPGAT1 的可用性，从而降低了其活性。三尖杉酯碱和培里福新等化合物对 Akt 的抑制进一步促进了脂质代谢和 LPGAT1 底物供应的减少，从而抑制了其功能表达。

此外，MEK 抑制剂 PD 98059 会阻碍 MAPK/ERK 通路，从而可能改变细胞对磷脂的需求和重塑，进而影响 LPGAT1 的功能。mTOR 抑制剂雷帕霉素和脂肪酶抑制剂 THL 都会降低脂质的合成和周转，导致 LPGAT1 所需的溶血磷脂底物缺乏。辛伐他汀通过抑制胆固醇合成影响膜脂质组成，从而间接影响 LPGAT1 的活性。白桦脂酸对 SREBPs 的抑制会降低脂质生物合成基因的表达，从而导致 LPGAT1 底物供应的减少。最后，酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼可能会影响参与脂质代谢的细胞信号传导途径，从而可能减少 LPGAT1 底物的可用性并降低其酶活性。上述每种抑制剂都针对脂质代谢和信号传导的特定方面，通过降低底物的可用性和改变脂质代谢过程来降低 LPGAT1 的活性。