LMBRD1 抑制因子

常见的LMBRD1抑制剂包括但不限于：氯喹（CAS 54-05-7）、羟氯喹（CAS 118-42-3）、巴夫洛霉素A1（CAS 8 8899-55-2、康康霉素A CAS 80890-47-7和甲基-β-环糊精CAS 128446-36-6。

LMBRD1 的化学抑制剂可通过多种机制干扰其功能活性，主要是通过改变 LMBRD1 运行的溶酶体环境。例如，氯喹和羟氯喹能够通过提高溶酶体内的 pH 值来抑制 LMBRD1。pH 值的升高会破坏 LMBRD1 等溶酶体蛋白的酸依赖过程，这些蛋白需要在特定的 pH 值范围内才能正常工作。同样，巴佛洛霉素 A1 和康加霉素 A 也以空泡型 H+-ATP 酶为靶标，阻止溶酶体酸化，而酸化是 LMBRD1 发挥活性的先决条件。通过抑制这种 H+-ATP 酶，这些化合物破坏了 LMBRD1 运行所需的酸性条件。

此外，甲基-β-环糊精还能通过从细胞膜中提取胆固醇来抑制 LMBRD1，从而可能破坏 LMBRD1 正常定位和发挥功能所必需的脂质微环境。U18666A 还能抑制胆固醇的运输，从而影响溶酶体膜内胆固醇的分布，这可能会影响 LMBRD1 的活性。染料木素通过抑制酪氨酸激酶，可能会干扰溶酶体内依赖磷酸化的过程，而磷酸化过程可能是激活或稳定 LMBRD1 的关键。莫能菌素作为一种单价离子嗜性物质，会改变溶酶体的离子平衡，而这种破坏可能会通过改变 LMBRD1 活性所必需的离子梯度来抑制 LMBRD1。Leupeptin 和 Pepstatin A 都是蛋白酶抑制剂，可抑制溶酶体蛋白水解途径，进而通过阻止与 LMBRD1 相互作用或参与相同途径的蛋白质的蛋白水解处理来抑制 LMBRD1。Z-VAD-FMK 是一种泛天冬酶抑制剂，它也能抑制溶酶体蛋白酶，有可能通过破坏可能激活或降解 LMBRD1 的蛋白水解裂解过程来抑制 LMBRD1。最后，E64d 是溶酶体内半胱氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂，可通过阻碍 LMBRD1 通路中处理分子所需的蛋白酶活性来抑制 LMBRD1。