L- 氨基酸氧化酶(LAAO)的化学抑制剂通过各种机制破坏酶的催化活性。苯肼和苄肼通过与底物结合部位的羰基发生反应来抑制酶的活性,而底物结合部位对于 LAAO 的催化过程至关重要。通过与该基团形成复合物,这些抑制剂会削弱酶对氨基酸进行脱氨基的能力,从而抑制其功能。埃尔曼试剂的作用机制不同,它能改变 LAAO 活性部位的硫醇基团。它与半胱氨酸残基形成二硫键,而半胱氨酸残基对于维持酶的三维结构及其活性至关重要。这种修饰破坏了酶活性所需的三级结构。半缩醛肼还能与磷酸吡哆醛(PLP)辅助因子的醛基相互作用,形成稳定的半缩醛肼复合物,阻止磷酸吡哆醛参与酶的催化活性。
氨基氧乙酸、加巴库林和卡比多巴通过靶向酶功能所必需的 PLP 辅助因子来抑制 LAAO。氨基氧乙酸和加巴库林与 PLP 结合,后者通过其氮丙啶环形成不可逆键,导致酶失活。卡比多巴是一种竞争性抑制剂,在结构上模仿 LAAO 的天然底物,阻塞活性位点,从而阻止氨基酸脱氨。羟胺和丙炔基甘氨酸通过干扰 LAAO 的活性位点和催化机制来促进抑制作用。羟胺可能与辅助因子和底物相互作用形成肟,破坏了通常的催化作用,而丙炔甘氨酸则作为底物类似物,在与酶结合后不可逆地使酶失活。巴索菲罗啉通过螯合必需的亚铁离子,破坏依赖金属离子的催化机制,从而发挥抑制作用。与此类似,isatin 也是一种竞争性抑制剂,它占据活性位点,阻止酶处理其氨基酸底物。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | ¥496.00 ¥575.00 | ||
苯肼通过与底物结合位点的羰基发生反应来抑制 LAAO,而底物结合位点对 LAAO 的催化活性至关重要。这种化学作用会破坏酶对氨基酸的脱氨基能力,导致 LAAO 催化副产物过氧化氢的产生减少,从而抑制 LAAO 的功能。 | ||||||
Hydroxylamine solution | 7803-49-8 | sc-250136 | 100 ml | ¥801.00 | ||
羟胺通过靶向 LAAO 的活性位点抑制 LAAO,羟胺可能会在该位点与辅助因子和底物相互作用,从而形成肟,破坏 LAAO 的正常催化循环。这种对活性位点化学性质的干扰使该酶无法处理其氨基酸底物。 | ||||||
5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) | 69-78-3 | sc-359842 | 5 g | ¥880.00 | 3 | |
埃尔曼试剂(Ellman's Reagent)又称 5,5'-二硫双(2-硝基苯甲酸),可通过改变酶活性位点的硫醇基团来抑制 LAAO。通过与半胱氨酸残基形成二硫键,它可以破坏酶活性所需的三级结构,从而抑制 LAAO 的功能。 | ||||||
Gabaculine | 59556-17-1 | sc-200473 sc-200473A sc-200473B | 10 mg 50 mg 250 mg | ¥3915.00 ¥9781.00 ¥33948.00 | 5 | |
加巴库林通过其高度反应性的三员氮丙啶环与吡哆醛磷酸(PLP)辅因子不可逆地结合,从而抑制LAAO。这种相互作用导致PLP依赖性酶活性失活,从而抑制LAAO的功能。 |