KMT5A (Lysine Methyltransferase) 抑制因子

常见的 Pr-Set7 抑制剂包括但不限于 MS-275 CAS 209783-80-2。

KMT5A（赖氨酸甲基转移酶 5A）抑制剂是一类化学化合物，旨在选择性地靶向调节 KMT5A 酶（又称 SET 域含蛋白 8 (SETD8) 或 PR-Set7）的活性。KMT5A 是赖氨酸甲基转移酶家族的成员，在基因表达的表观遗传调控中发挥着关键作用。这种酶负责单甲基化组蛋白 H4 赖氨酸 20（H4K20me1），这是一种重要的翻译后修饰，参与染色质重塑和基因转录。抑制 KMT5A 会破坏这一甲基化过程，从而可能导致染色质结构和基因表达模式的改变。

KMT5A 抑制剂旨在与该酶的活性位点相互作用，从而阻断其催化功能。通过抑制 KMT5A 介导的 H4K20 甲基化，这些抑制剂可以影响细胞的表观遗传景观，最终影响基因调控。研究人员通过研究 KMT5A 抑制剂来探索组蛋白修饰和基因表达的表观遗传控制的复杂机制。此外，了解 KMT5A 抑制剂的作用还能揭示组蛋白甲基化在染色质动力学、DNA 修复以及与正常发育和疾病相关的细胞过程中的广泛作用。