KLF8激活剂

常见的KLF8激活剂包括但不限于PMA（CAS 16561-29-8）、毛喉素（CAS 66575-29-9）、（±）-Bay K 86 44 CAS 71145-03-4、二丁基腺苷环磷酸钙 CAS 362-74-3 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

KLF8 激活剂包括各种化合物，它们通过不同的信号途径增强转录因子 KLF8 的功能活性。12 肉豆蔻酸磷脂 13-乙酸酯（PMA）和 TPA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，可通过促进 KLF8 的磷酸化来增强其功能，从而提高其 DNA 结合能力和转录功效。同样，佛司可林（Forskolin）和二丁酰基-cAMP（db-cAMP）等化合物也能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，使 KLF8 磷酸化，从而提高转录活性。表皮生长因子的作用表明了生长因子介导途径的作用，表皮生长因子受体的活化导致 MAPK/ERK 级联反应，最终增强了 KLF8 的活性。Bay K 8644 和异诺霉素都是通过提高细胞内钙水平来发挥作用的，而细胞内钙水平的提高会激活钙依赖性激酶，进而磷酸化并激活 KLF8。继续这一机理探索，异丙肾上腺素通过β-肾上腺素能受体提高 cAMP 水平，再次导致 PKA 激活和 KLF8 增强。

这些激活剂要么通过增强直接影响 KLF8 转录功能的信号发挥作用，要么通过调节细胞环境来促进 KLF8 的激活。例如，佛司可林（Forskolin）可通过提高 cAMP 水平进而激活 PKA，使磷酸化事件发生，从而提高 KLF8 的转录活性。与此类似，蛋白酶体抑制剂 MG132 可防止间接帮助 KLF8 发挥核功能的蛋白质降解，如稳定和激活 NF-κB（一种已知与 KLF8 合作调节基因表达的因子）。