驱动蛋白轻链(KLCs)是驱动蛋白-1 复合物的重要组成部分,而驱动蛋白-1 复合物是细胞内沿微管逆向运输的重要角色。KLCs 本身并不具有运动活性,而是作为重要的适配器,促进驱动蛋白重链(KHCs)与各种货物分子之间的相互作用。这使得 KLCs 成为有兴趣调控细胞内运输的研究人员关注的焦点,因为它们在货物识别和结合方面发挥着不可或缺的作用。理论上,对 KLC 活性的特异性调节可以有针对性地调节特定货物分子的运输,而不是广泛地影响所有驱动蛋白-1 介导的运输。
KLC 抑制剂是一类旨在破坏或改变 KLC 功能的化学物质。鉴于 KLC 与其他蛋白质之间复杂的相互作用,这些抑制剂可能以多种方式发挥作用。有些抑制剂可能会直接干扰 KLC 与其载体之间的蛋白质-蛋白质相互作用,而另一些抑制剂则可能会改变 KLC 的构象,使其失去功能。此外,一些抑制剂可能会通过改变 KLC 的翻译后修饰或破坏 KLC 与 KHC 之间的相互作用来间接影响 KLC 的功能。虽然直接针对 KLCs 的特异性和表征良好的小分子数量有限,但对 KLC 功能及其在细胞内转运中作用的更广泛了解使其成为对旨在控制或了解细胞转运机制的研究人员具有吸引力的目标。挑战在于如何实现特异性,确保任何以 KLC 为靶点的抑制剂不会无意中影响细胞内的其他蛋白质或过程。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
一种小分子抑制剂,已知能靶向有丝分裂驱动蛋白 Eg5,导致单极纺锤体的形成。它的主要作用不是 KLC,而是 Eg5 驱动蛋白。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
Eg5 驱动蛋白的另一种抑制剂。它通过抑制 Eg5 干扰有丝分裂纺锤体的形成。对 KLC 的影响可能是间接的。 | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥10007.00 | 7 | |
一种强效、选择性的单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂。其主要靶点是Mps1激酶,而非直接作用于驱动蛋白。对KLC介导的转运的任何影响都是次要的,其主要作用方式是。 | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | ¥3272.00 | ||
以中心粒相关蛋白 E(CENP-E)驱动蛋白为靶标。CENP-E 参与染色体的连接和排列。该化合物的主要作用并非针对 KLC。 | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | ¥1196.00 | 8 | |
已知它通过作用于重链的马达结构域来抑制驱动蛋白-1。虽然它会影响驱动蛋白-1 的马达,但并不直接针对 KLC。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
另一种 Eg5 抑制剂。它影响 Eg5 的运动活性,并不直接作用于 KLC。 | ||||||
Epothilone B, Synthetic | 152044-54-7 | sc-203944 | 2 mg | ¥1986.00 | ||
这是一种类似于 Taxol 的微管稳定剂。虽然它可以通过改变微管动力学间接影响驱动蛋白的运输,但它的作用并不是专门针对 KLC 的。 |