KCTD7 抑制因子

常见的 KCTD7 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、Erismodegib CAS 956697-53-3、HPI-1 CAS 599150-20-6 和 GANT61 CAS 500579-04-4。

KCTD7 的化学抑制剂可通过专门针对已知会影响其功能的途径和受体，有效降低其功能活性。例如，环丙胺可抑制刺猬信号通路中不可或缺的 Smoothened（Smo）受体。由于 KCTD7 受这一途径调控，因此环戊丙胺抑制 Smo 会导致 KCTD7 活性降低。同样，Vismodegib 和 Sonidegib 通过拮抗 Smo 发挥作用，从而限制了刺猬通路的下游效应，进而抑制了 KCTD7 的活性。LDE225 或 Erismodegib 也是基于同样的原理，以 Smo 为靶点，随后减少刺猬途径的信号传导，从而削弱作为该途径一部分的 KCTD7 的活性。另一种 Smo 拮抗剂 HPI-1 可降低刺猬通路的活性，从而削弱 KCTD7 的功能。LY2940680 也以 Smo 为靶标，它对刺猬信号的抑制也能抑制 KCTD7 的活性。

更多的化学抑制剂，如 GANT61，通过抑制 GLI 介导的转录来破坏刺猬通路的终端阶段，如果 KCTD7 的活性受刺猬通路输出的调节，则可能导致其受到抑制。JQ1 的靶标是 BRD4，这是一种能影响各种基因转录的蛋白质。如果 KCTD7 受这些转录靶标的调控，那么它的活性就会被 JQ1 降低。另一种 Smoothened 抑制剂伊曲康唑已被证明对刺猬信号通路有影响，有可能导致 KCTD7 活性受到抑制。BMS-833923和PF-5274857都是Smo拮抗剂，同样会破坏刺猬信号转导，导致KCTD7活性降低。最后，Taladegib 可结合并抑制 Smoothened，从而降低与刺猬信号通路相关的 KCTD7 的功能活性。