KCNH3 抑制因子

常见的 KCNH3 抑制剂包括但不限于特非那定（Terfenadine CAS 50679-08-8）、甲苯磺酰基酚（Clofilium tosylate CAS 92953-10-1）、盐酸索他洛尔（Sotalol hydrochloride CAS 959-24-0）、奎尼丁（Quinidine CAS 56-54-2）和贝普地尔（Bepridil CAS 64706-54-3）。

KCNH3 蛋白的化学抑制剂通过阻碍离子流通过该蛋白的通道发挥作用，而这些通道对于调节钾离子传导的生理功能至关重要。例如，阿司咪唑能阻断 hERG 钾通道，而 hERG 在结构上与 KCNH3 形成的通道有关。通过阻止钾离子外流，Astemizole 可抑制 KCNH3 的活性，从而破坏其在心脏动作电位复极阶段的作用。同样，E-4031 是 hERG 通道的特异性阻断剂，通过阻碍钾电流直接抑制 KCNH3。特非那定、多非利特和伊布利特都具有相同的作用机制，因为它们都能抑制 hERG 通道，进而通过阻断这些通道内的离子流来抑制 KCNH3。

Clofilium Tosylate 虽然与 KCNH3 的直接相互作用尚未得到明确详细的研究，但已知它能阻断钾通道，因此可以推断它能抑制 KCNH3 的功能。索他洛尔是一种也能阻断 hERG 通道的β-受体阻滞剂，它通过阻碍由这些通道介导的钾电流来抑制 KCNH3。地索比拉米、奎尼丁、贝普地尔、胺碘酮和 Nifekalant 都对 hERG 通道有抑制作用，因此能以类似的方式抑制 KCNH3。通过阻断这些通道，它们可以阻止钾离子的正常流动，而这对于 KCNH3 介导的电活动至关重要。这种抑制会破坏 KCNH3 的生理功能，而 KCNH3 在其表达的细胞中的电信号传递中起着至关重要的作用。