KCC2a 抑制因子

常见的 KCC2a 抑制剂包括但不限于呋塞米 CAS 54-31-9、VU0240551 CAS 893990-34-6 和噻唑维文 CAS 1443246-62-5。

KCC2a 抑制剂是指一类靶向钾-氯共转运体（通常缩写为 KCC2）KCC2a 亚型的分子。这种转运体在神经元生理学中起着关键作用，特别是在决定抑制性神经传递的功效方面。KCC2 通过积极挤出神经元中的氯离子（Cl-）来实现这一目的。细胞内的 Cl- 浓度在介导 GABA 能（γ-氨基丁酸）和甘氨酸能抑制性突触后传导的极性和强度方面起着关键作用。因此，通过调节细胞内 Cl- 的浓度，KCC2 对神经元的整体兴奋性有重大影响。

KCC2 的功能一直是广泛研究的主题，尤其是在神经发育和神经系统疾病方面。KCC2 的功效可受多种因素调节，包括其磷酸化状态以及与其他细胞蛋白的相互作用。顾名思义，KCC2a 抑制剂作用于 KCC2a 亚型，它们通过改变共转运体的活性，通常是通过降低其功能来发挥作用。目前已发现几种能抑制 KCC2a 的化合物，它们具有不同程度的特异性和效力。这些抑制剂的作用机制各不相同。一些抑制剂直接与转运体结合，与其天然底物竞争，而另一些则可能通过异构作用改变转运体的构象，从而降低其活性。详细了解这些抑制剂及其确切的作用机制，有助于深入了解 KCC2a 在神经元功能和调控的大背景下发挥的复杂作用。