Date published: 2025-9-8

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JMJD1A 抑制因子

常见的 JMJD1A 抑制剂包括 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、Ademethionine CAS 29908-03-0、Tranylcypromine CAS 13492-01-8 和 Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9。

上述化合物并非 JMJD1A 的直接抑制剂,但有可能通过各种表观遗传机制和相关途径影响其活性或表达。JMJD1A 在组蛋白去甲基化(尤其是组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9))过程中发挥作用,并参与基因表达调控,对细胞分化、发育和新陈代谢产生影响。DNA 甲基转移酶抑制剂(如 5-氮杂-2'-脱氧胞苷(地西他滨)和 RG108)可改变基因组 DNA 的甲基化状态,从而通过改变染色质环境间接影响 JMJD1A 的活性。曲安奈德(Tranylcypromine)等化合物原本是一种单胺氧化酶抑制剂,在标签外被用于抑制 LSD1(另一种组蛋白去甲基化酶)。通过这些对组蛋白去甲基化的广泛影响,此类化合物可能会间接影响 JMJD1A。

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(如伏立诺司他(SAHA)和帕诺比诺司他(Panobinostat))会改变组蛋白的乙酰化状态,从而影响染色质结构,并可能影响 JMJD1A 介导的基因调控。双硫仑和 GSK-J4 虽然不是直接针对 JMJD1A,但也会影响相关的酶和途径。二硫仑具有更广泛的抑制作用,而 GSK-J4 则以 JMJD3 和 UTX 等其他组蛋白去甲基化酶为靶标,这表明它们可能会对 JMJD1A 产生间接影响。天然化合物(如帕替诺尔内酯、姜黄素、白藜芦醇和染料木素)已被证明可以影响各种信号通路和表观遗传机制。它们的广泛活性表明,它们可能会间接影响 JMJD1A 的功能。

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