IL-1ra抑制剂是一类化合物,可靶向并抑制白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1ra)的作用。IL-1ra是一种天然存在的细胞因子,是免疫系统对炎症和感染反应的一部分。它通过与促炎细胞因子白介素-1α(IL-1α)和白介素-1β(IL-1β)竞争白介素-1受体(IL-1R)的结合,从而发挥作用,而不会引发细胞反应信号。本质上,IL-1ra是一种生物诱饵,通过阻止IL-1与其受体相互作用来调节IL-1的活性,从而抑制导致炎症的下游信号级联。因此,IL-1ra抑制剂是专门破坏IL-1ra对IL-1受体抑制作用的分子,从而影响促炎和抗炎信号的平衡。这些抑制剂可以设计为直接与IL-1ra结合,改变其构象或空间特性,或者与IL-1受体相互作用,使拮抗剂的结合效果降低。IL-1ra抑制剂的结构性设计需要对IL-1ra、IL-1和IL-1受体之间的分子相互作用有深入的了解。为了有效抑制IL-1ra,这些化合物必须能够选择性地与IL-1ra分子或IL-1R结合,从而破坏正常的拮抗剂-受体相互作用。这可能需要模仿IL-1本身的关键结构元素,以竞争性方式将IL-1ra从IL-1R上置换下来,或者通过稳定受体使其构象对IL-1ra的亲和力降低。开发IL-1ra抑制剂面临的挑战在于其特异性,即必须选择性地针对IL-1ra,而不影响免疫系统中的其他细胞因子和受体。这就需要对这些蛋白质的结合域和相互作用动力学有深刻的分子理解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | ¥1354.00 ¥6137.00 | 2 | |
Diacerein 是一种小分子抑制剂,它通过抑制 IL-1β 转换酶(ICE | ||||||
Filgotinib | 1206161-97-8 | sc-507393 | 10 mg | ¥1692.00 | ||
菲咯替尼是一种 Janus 激酶(JAK)抑制剂,可通过抑制参与炎症的信号通路间接减少 IL-1 的产生。 |