IDH3A 抑制因子

常见的IDH3A抑制剂包括但不限于AGI-6780 CAS 1432660-47-3。

IDH3A 抑制剂属于一类化合物，旨在靶向抑制异柠檬酸脱氢酶 3A (IDH3A) 酶。开发这些抑制剂主要是为了在癌症研究领域发挥潜在作用，尤其是在治疗与 IDH3A 酶突变有关的恶性肿瘤方面。IDH3A 酶是三羧酸（TCA）循环的一个重要组成部分，TCA 循环是一种代谢途径，在细胞内的能量生产和生物合成中发挥着基础性作用。具体来说，IDH3A 催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG），这是 TCA 循环中的一种关键中间代谢产物。

IDH3A 抑制剂旨在干扰 IDH3A 的酶活性，破坏 TCA 循环的正常流动。在癌症中，IDH3A 基因突变会导致该酶的活性发生功能获得性改变。发生改变的 IDH3A 会产生一种叫做 D-2-羟基戊二酸（D-2-HG）的副代谢产物，正常细胞中没有这种物质。D-2-HG 的积累会对细胞代谢和基因调控产生深远影响，导致癌症的发生和发展。IDH3A 抑制剂专门针对并抑制突变的 IDH3A 酶，从而减少 D-2-HG 的异常产生。