IDH2 抑制因子

常见的 IDH2 抑制剂包括但不限于 BAY 60-6583 CAS 910487-58-0 和 AGI5198 CAS 1355326-35-0。

IDH2抑制剂代表了一类独特的化学物质，以其高度选择性的作用机制而闻名，专门针对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）酶。这类化合物经过精心设计，能够精确控制IDH2的活性，IDH2是深深嵌入细胞代谢中的关键酶。IDH2位于线粒体内，是更大异柠檬酸脱氢酶家族的重要组成部分，在复杂的柠檬酸循环或克雷布斯循环中发挥核心作用。这个代谢途径是能量生产的基石，通过一系列酶促反应将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG）。IDH2在这个循环中尤其扮演着关键的角色。

IDH2抑制剂的化学结构是科学精确性的典范，专门针对某些癌细胞中涉及的IDH2酶突变变体，如急性髓性白血病（AML）癌细胞。IDH2基因的基因突变导致酶的功能获得性改变，促使产生一种异常代谢产物，称为2-羟基戊二酸（2-HG）。这种异常代谢产物扰乱了正常的细胞过程，并与癌症的发生和进展有关。IDH2抑制剂通常由小分子组成，经过精细设计，能够选择性地结合突变的IDH2酶，从而阻断其异常的酶活性，减少2-HG的合成。这种精确的分子干预为创新治疗方法带来了希望。