ICEBERG 抑制因子

常见的ICEBERG抑制剂包括但不限于VX-765 CAS 273404-37-8、Caspase-1抑制剂II CAS 178603-78-6、Parthenolide CAS 20554-84-1、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7和吡咯烷二硫代氨基甲酸铵盐CAS 5108-96-3。

ICEBERG 的化学抑制剂通过间接影响该蛋白在炎症过程中的作用，特别是通过 NF-κB 信号通路和炎性体活性调节发挥作用。VX-765和YVAD-cmk就是针对上游caspase-1的药物，caspase-1对ICEBERG帮助调节的IL-1β等促炎细胞因子的裂解至关重要。通过抑制 caspase-1，这些化学物质可以阻止炎性体的激活，从而间接抑制 ICEBERG 在这些细胞因子的成熟和释放过程中的功能作用。Parthenolide、Bay 11-7082、PDTC、MG-132、QNZ、Wedelolactone、穿心莲内酯、TPCA-1、BMS-345541 和 Sulforaphane 构成了一组化学物质，它们在不同的关口破坏 NF-κB 通路，而 NF-κB 通路是促炎基因表达不可或缺的部分。这样，它们就能在 ICEBERG 在免疫反应中发挥更大作用的背景下调节 ICEBERG 的活性。

这些化学物质作用于 NF-κB 通路的具体机制包括抑制 IκBα 磷酸化（Bay 11-7082）、蛋白酶体活性（MG-132）、NF-κB 核转位（QNZ）和 IKK 复合物活性（Wedelolactone、TPCA-1、BMS-345541）。穿心莲内酯和红景天通过直接抑制 NF-κB 的活化来发挥其作用。这些抑制剂在 NF-κB 信号级联的不同阶段发挥作用，确保 NF-κB 的转录活性受到抑制。由于 ICEBERG 与这一途径的调控有关，这些化学物质对 NF-κB 的抑制会降低 ICEBERG 所具有的促炎活性，从而在功能上抑制其在免疫反应中的作用。