IκB-δ 抑制因子

常见的IκB-δ抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、IKK-2抑制剂IV CAS 50 7475-17-4、QNZ CAS 545380-34-5、IMD 0354 CAS 978-62-1和穿心莲内酯 CAS 5508-58-7。

如上所述，IκB-δ 抑制剂主要通过靶向 NF-κB 信号通路发挥作用，而 NF-κB 信号通路是炎症反应、免疫系统活动和细胞增殖的关键调节因子。NF-κB 通路包括 IκB 蛋白的磷酸化和随后的降解，从而导致 NF-κB 的核转位和靶基因的激活。由于 IκB-δ 的直接抑制剂很少，这些化学物质主要针对 NF-κB 通路的上游或平行成分，从而间接影响 IκB-δ 的活性。BAY 11-7082 和 MG-132 等化合物以 IκB 蛋白（包括 IκB-δ ）的稳定性和磷酸化为靶点。通过抑制 IκB-α 磷酸化或蛋白酶体活性，它们可以阻止 IκB 蛋白的降解，从而保持对 NF-κB 的抑制作用。其他抑制剂，如 IKK-2 抑制剂 IV 和 IMD-0354，专门针对 IκB 激酶（IKK）复合物，该复合物对 IκB 蛋白的磷酸化至关重要。抑制 IKK 复合物的一个成分 IKKβ，会导致 IκB 磷酸化减少和 NF-κB 活性降低。

此外，QNZ 和穿心莲内酯等化合物通过阻止 NF-κB 亚基的核转位或改变 NF-κB 通路的关键成分来抑制 NF-κB 通路。Sulforaphane 和 Wedelolactone 通过改变 IKK 复合物中的半胱氨酸残基来影响其激酶活性。这些抑制剂展示了调节 NF-κB/IκB-δ 轴的多种策略，包括直接抑制激酶、改变蛋白质稳定性和核转运过程。