Date published: 2025-10-10

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HISPPD1 抑制因子

常见的 HISPPD1 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Quercetin CAS 117-39-5、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

HISPPD1 抑制剂是一类专门的化合物,旨在靶向抑制 HISPPD1 的活性,HISPPD1 是一种与各种生化途径(包括与磷脂酰肌醇信号转导和细胞增殖有关的途径)有关的蛋白质。研究 HISPPD1 抑制剂的原因是该蛋白可能与病理状况有关,其失调可能会导致疾病进展,尤其是癌症和炎症性疾病。开发这些抑制剂的最初阶段涉及应用高通量筛选(HTS)技术。这样就能鉴定出能够与 HISPPD1 结合的分子,从而抑制其酶活性或干扰其与其他细胞成分的相互作用。高通量筛选技术旨在分离出能够特异性地有效降低 HISPPD1 功能的化合物,为阐明该蛋白质在细胞过程中的作用提供一种工具。

在通过 HTS 鉴定出有希望的抑制性化合物后,将进行结构-活性关系 (SAR) 研究,以优化这些分子,提高其效力和选择性。SAR 研究涉及对已确定抑制剂的化学结构进行系统修改,评估这些修改如何影响其抑制 HISPPD1 的能力。这一迭代过程对于增强抑制剂与 HISPPD1 之间的分子相互作用至关重要,可确保化合物有效地特异性靶向 HISPPD1,同时将脱靶效应降至最低。利用 X 射线晶体学和核磁共振 (NMR) 光谱等技术,可以详细了解抑制剂的结合模式,从而有助于合理设计更有效的抑制剂。此外,研究人员还利用细胞实验来评估这些抑制剂在生物环境中的功能影响,确认它们调节活细胞中 HISPPD1 活性的能力,并阐明它们对受 HISPPD1 调控的细胞过程的影响。通过将定向化学合成、详细结构分析和功能验证相结合的综合方法,HISPPD1 抑制剂被精心开发出来,以精确调节 HISPPD1 的活性。

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