HePTP激活剂
常见的 HePTP 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）、地塞米松 CAS 50-02-2、β-雌二醇 CAS 50-28-2 和胆钙化醇 CAS 67-97-0。
HePTP 激活剂是以造血酪氨酸磷酸酶（HePTP）为靶标的化学物质，HePTP 是一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶。HePTP 的主要功能是使目标蛋白质上的特定酪氨酸残基去磷酸化，这种作用会改变这些蛋白质的活性，从而改变它们所参与的信号传导途径。众所周知，HePTP 与有丝分裂原激活蛋白激酶（MAPK）家族的成员（如 ERK 和 p38）相互作用并对其进行调节，这些成员是调节细胞增殖、分化和对各种刺激做出反应的关键角色。HePTP 的激活剂会增强 HePTP 的磷酸酶活性，导致其底物的去磷酸化率增加。通过调节 HePTP 的活性，这些激活剂可以影响 MAPK 信号通路和下游细胞反应。设计这类激活剂需要全面了解酶的活性位点以及支配底物识别和催化的分子动力学。
HePTP 激活剂的开发是一项复杂的工作，需要采用多方面的方法来鉴定和优化能够提高酶催化作用的化合物。这通常包括使用高通量筛选技术评估大量潜在的激活剂库，然后进行详细的结构-活性关系（SAR）研究，以完善化合物的功效和特异性。研究人员采用各种生物化学和生物物理方法来评估这些激活剂如何与 HePTP 结合，包括 X 射线晶体学、核磁共振 (NMR) 光谱和计算对接模拟。这些复杂的技术有助于深入了解分子间的相互作用，有助于设计出能有效稳定酶的活性构象或促进其与底物相互作用的分子。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
众所周知，佛司可林能激活腺苷酸环化酶，进而提高细胞内的 cAMP 水平。这可能会间接引发 HePTP 表达的增加，作为对 cAMP 水平升高的更广泛转录反应的一部分。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
作为基因表达和细胞分化的有效调节剂，视黄酸可能刺激HePTP的表达，这是其促进T细胞分化的重要作用的一部分，而HePTP主要在T细胞中表达。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
地塞米松是一种糖皮质激素，有可能调节 HePTP 的表达，因为已知它能调节免疫反应和炎症。这些过程都与 HePTP 密切相关，因此这些过程的变化可能会改变 HePTP 的表达。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | ¥699.00 ¥2008.00 | 8 | |
β-雌二醇是一种已知会影响免疫系统的激素。它可能会通过引发免疫细胞整体状态的变化来间接影响HePTP的表达，从而可能导致HePTP水平升高。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | ¥790.00 ¥1805.00 ¥3272.00 | 2 | |
胆钙化醇与免疫系统的功能有关。它可能通过改变T细胞功能来刺激HePTP的表达，从而提高相关蛋白（如HePTP）的表达。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
由于 PGE2 在炎症和免疫调节中的已知作用，它有可能通过调节免疫反应间接刺激 HePTP 的表达。这些过程的变化可能会促使 HePTP 的表达需要增加。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥338.00 ¥519.00 ¥925.00 ¥2459.00 | 18 | |
丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可通过促进染色质状态更松弛来增强HePTP的表达。这将使HePTP基因更容易进行转录，从而可能导致HePTP水平上升。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素以其抗炎特性而闻名。鉴于HePTP在免疫信号通路中的作用，它可能会刺激HePTP的表达，作为更广泛的抗炎反应的一部分。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯是绿茶中常见的一种化合物，可影响各种细胞过程，包括与免疫功能相关的过程。它可能会通过改变 T 细胞的活性来诱导 HePTP 表达的增加，而 HePTP 在很大程度上参与了 T 细胞的活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇因其抗氧化和抗炎特性而备受赞誉。考虑到 HePTP 在免疫信号传导中的关键作用，它有可能刺激 HePTP 的表达，作为更广泛的抗炎反应的一部分。 | ||||||