HepG NS3 抑制因子

常见的 HepG NS3 抑制剂包括但不限于 Telaprevir CAS 402957-28-2、Boceprevir CAS 394730-60-0、Danoprevir CAS 850876-88-9 和 Simeprevir CAS 923604-59-5。

HepG NS3 蛋白酶化学抑制剂通过各种机制抑制这种关键病毒酶的活性。例如，BILN 2061 通过与 HepG NS3 的活性位点结合，选择性地抑制 HepG NS3 的丝氨酸蛋白酶活性，阻止丙型肝炎病毒多聚蛋白的蛋白水解，而这是病毒复制的必要步骤。同样，Telaprevir 也会与 HepG NS3 的丝氨酸蛋白酶活性位点形成可逆复合物，通过抑制多聚蛋白的加工来阻碍病毒的生命周期。Boceprevir是一种酮酰胺抑制剂，通过与蛋白酶活性位点结合发挥类似的作用，从而阻碍HCV多聚蛋白的基本裂解。

Danoprevir、Simeprevir 和 Paritaprevir 也以 HepG NS3 蛋白酶为靶标，每种药物都与蛋白酶结构域结合，使其失去活性，而这正是病毒成熟和复制的前提条件。Simeprevir是一种大环抑制剂，可直接附着于活性位点，抑制病毒繁殖所需的蛋白酶活性。Grazoprevir、Asunaprevir 和 Vaniprevir 尽管结构不同，但都能抑制 HepG NS3 蛋白酶，这是防止 HepG NS3 酶处理病毒多聚蛋白的基础。Asunaprevir 与蛋白酶竞争活性位点，而 Vaniprevir 则与蛋白酶结合，两者都会导致病毒生产过程的中断。Sovaprevir、Glecaprevir 和 Voxilaprevir 通过选择性抑制 HepG NS3 蛋白酶的酶活性，延续了这一趋势。索伐普瑞韦占据活性位点，Glecaprevir靶向抑制HepG NS3/4A蛋白酶，Voxilaprevir与活性位点的丝氨酸残基形成共价键，所有这些都能阻止病毒的成熟和复制。