HepC NS5b 的化学抑制剂包括多种化合物,它们针对的是对丙型肝炎病毒复制至关重要的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶功能。索非布韦是一种核苷酸类似物,一旦与病毒 RNA 结合,就会导致聚合过程提前终止。达沙布韦通过与 HepC NS5b 的棕榈结构域(聚合酶催化活性的关键区域)结合,从而阻碍 RNA 链的伸长。同样,Setrobuvir 也是通过附着在 RNA 模板和核苷酸空间排列所必需的拇指结构域来阻碍 RNA 合成。Beclabuvir也以拇指结构域为目标,但它是通过异构方式改变HepC NS5b聚合酶的形状,从而阻止RNA合成。
延续抑制机制,Filibuvir 会附着在 HepC NS5b 的拇指结构域 II 上,从而导致构象转变,破坏聚合酶的 RNA 合成能力。巴拉比韦通过其代谢后的活性形式与酶的天然底物竞争,导致 RNA 复制终止。特戈布韦和 GS-9669 都与拇指结构域结合,但机制不同,特戈布韦会诱导构象变化,而 GS-9669 则通过靶向拇指位点 II 减少 RNA 合成。IDX184和ALS-2200都是核苷酸类似物,它们会结合到病毒RNA中并导致链终止,从而有效地停止复制过程。核苷酸原药 BMS-986094 一旦代谢为活性形式,也会导致 RNA 转录提前终止。最后,Deleobuvir 与 HepC NS5b 的拇指结构域结合,抑制了聚合酶的基本 RNA 复制机制。上述每种化学物质都会通过与 HepC NS5b 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶直接相互作用来破坏该酶的活性,从而阻止丙肝病毒复制其 RNA 基因组。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | ¥1613.00 | 1 | |
索非布韦以 HepC NS5b RNA 依赖性 RNA 聚合酶为靶点,抑制其复制功能。 | ||||||
Telaprevir | 402957-28-2 | sc-364632 sc-364632A | 5 mg 50 mg | ¥9578.00 ¥52631.00 | ||
Setrobuvir 作为一种非核苷抑制剂,可直接与 HepC NS5b 结合,阻碍病毒复制。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥6329.00 | ||
巴拉比拉韦是一种核苷类似物的原药,经代谢后形成其活性形式,与 NS5b 聚合酶的天然底物竞争,导致病毒 RNA 复制终止子。 |