HAI-1激活剂
常见的HAI-1激活剂包括但不限于苯甲脒（CAS 618-39-3）、抑肽酶（CAS 9087-70-1）、胰蛋白酶抑制剂（ 大豆（CAS 9035-81-8）、苯甲磺酰氟（CAS 329-98-6）和E-64（CAS 66701-25-5）。
库尼茨型蛋白酶抑制剂 1 激活剂是一组化学实体，通过几种独特的机制放大库尼茨型蛋白酶抑制剂 1 的抑制活性，从而增强该蛋白在抑制各种蛋白酶方面的天然作用。例如，苯甲脒通过竞争性阻断丝氨酸蛋白酶的活性位点来增强 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的抑制效力，而丝氨酸蛋白酶也是该蛋白的靶点，从而有效提高了该蛋白的相对活性。Aprotinin 类似物同样可以通过占据蛋白酶结合位点来增强 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的功能，并与 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 一起提供更强的抑制作用。此外，源自大豆胰蛋白酶抑制剂的化学模拟物可以使蛋白酶的活性位点饱和，从而补充 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的抑制作用。苯基甲磺酰氟和 E-64 都是各自蛋白酶类别的不可逆抑制剂，可通过降低蛋白水解环境中蛋白酶的整体活性来增强 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的功效。
同时，乙二胺四乙酸（EDTA）通过螯合必需的金属离子，间接促进库尼茨型蛋白酶抑制剂 1 的功能，从而抑制金属蛋白酶，否则这些金属蛋白酶就会与蛋白的抑制目标发生竞争。Leupeptin 和 Antipain 通过其广谱蛋白酶抑制作用，为 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 创造了有利的环境，使其能够通过减少竞争性蛋白水解活动来发挥功能。Pepstatin A 专门针对天冬氨酸蛋白酶，而 Chymostatin 则抑制糜蛋白酶样蛋白酶，二者都有助于形成一种蛋白水解环境，使 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 能够更有效地针对其特定靶点发挥作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | ¥3227.00 | 1 | |
苯甲脒是一种已知的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它可以通过竞争性抑制 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 靶向的蛋白酶来增强 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的活性，从而间接提高 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的抑制效率。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1241.00 ¥4513.00 ¥18220.00 | 51 | |
虽然 Aprotinin 类似物本身也是一种蛋白质，但它可以作为一种小分子，通过模仿 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的蛋白酶结合特性来增强其活性，从而在与 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 结合使用时产生更大的整体蛋白酶抑制效果。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥406.00 ¥1455.00 ¥2956.00 ¥10605.00 ¥16912.00 ¥29108.00 ¥115076.00 | 14 | |
大豆胰蛋白酶抑制剂的类似物可以发挥与 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 类似的作用，其化学模拟物可以通过饱和 Kunitz 型抑制剂所针对的蛋白水解酶来增强蛋白的功能，从而有效增强对蛋白酶的总体抑制作用。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7706.00 | 92 | |
这种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂可通过共价修饰靶蛋白酶活性位点中的丝氨酸残基来增强库尼茨型蛋白酶抑制剂1的活性，从而与库尼茨型蛋白酶抑制剂1协同作用，降低蛋白酶活性。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E-64 是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可通过抑制 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 未靶向的蛋白酶来增强 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的活性，从而与 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 共同发挥更全面的蛋白酶抑制作用。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。通过抑制多种蛋白酶，亮丙瑞林可以通过降低整体蛋白酶活性来增强 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 1 的活性，从而为抑制剂的作用提供更有利的环境。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2877.00 ¥10611.00 ¥13121.00 ¥25101.00 | 3 | |
胰凝乳蛋白酶抑制剂是一种类似胰凝乳蛋白酶的蛋白酶抑制剂。通过降低这些蛋白酶的活性，胰凝乳蛋白酶抑制剂可以间接增强库尼茨型蛋白酶抑制剂1的活性，使其将抑制活性集中在特定的蛋白酶靶标上。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | ¥259.00 ¥350.00 | ||
1,10-菲罗啉能螯合金属离子，并能抑制金属蛋白酶。金属蛋白酶活性的降低可减少与抑制剂靶蛋白酶竞争的整体蛋白水解活性，从而增强库尼茨型蛋白酶抑制剂 1 的功能活性。 | ||||||