Akt1激活剂包括多种化合物,可促进Akt1的激活,Akt1是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在多种细胞过程中发挥关键作用,包括葡萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。胰岛素、IGF-1、PDGF和EGF等化合物通过受体酪氨酸激酶途径发挥作用,启动激活PI3K的级联反应,并随后导致PIP3的产生。这种磷脂在细胞膜上充当Akt1的对接位点,通过PDK1和mTORC2的磷酸化作用完全激活。此外,过氧化氢、PMA和双氢睾酮可调节与Akt1激活相关的细胞信号通路。过氧化氢是一种活性氧,可间接激活PI3K/Akt通路,而PMA可激活PKC,后者随后可磷酸化Akt1通路中的中间产物。二氢睾酮通过雄激素受体激活PI3K/Akt通路,从而增强Akt1信号传导。H2-Q10激活剂是一类化合物,可以激活或增强H2-Q10蛋白或H2-Q10基因产物所涉及的生化通路的活性。这些分子的发现通常始于高通量筛选(HTS)检测,该检测能够快速评估数千至数百万种化学物质对目标物质的调节能力。就H2-Q10而言,高通量筛选旨在检测H2-Q10激活的生化或细胞变化。例如,当H2-Q10活性增强时,筛选试验可能会使用产生可检测信号(如荧光或发光)的报告基因。这种信号放大对于识别能够增强H2-Q10功能的化合物至关重要。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
菊黄素是一种天然类黄酮,在其他情况下可抑制 UGT1A1 介导的葡萄糖醛酸化作用。然而,竞争性抑制可导致 H2-Q10 上调,以补偿功能的降低,从而可能通过反馈机制间接增强 H2-Q10 的活性。 | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
阿替洛尔是一种通过 UGT1A1 介导的葡萄糖醛酸化作用代谢的β-受体阻滞剂。增加使用 H2-Q10 来葡萄糖醛酸化阿替洛尔,可通过增加 H2-Q10 的底物周转来提高其活性。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
雌二醇通过H2-Q10进行葡萄糖醛酸化。雌二醇的存在会增加对葡萄糖醛酸化反应的需求,从而通过提供更多的底物来处理,提高H2-Q10的活性。 | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
三氯生是一种通过H2-Q10进行葡萄糖醛酸化作用的化合物。由于该酶通过葡萄糖醛酸化作用将三氯生结合,因此增加三氯生的接触量可以提高H2-Q10的活性。 | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
炔雌醇是雌激素的一种合成形式,是 H2-Q10 介导的葡萄糖醛酸化的另一种底物。炔雌醇的存在可为 H2-Q10 提供额外的葡萄糖醛酸化底物,从而增强 H2-Q10 的活性。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
布洛芬是一种非甾体类抗炎药,其通过H2-Q10介导的葡萄糖醛酸化作用。布洛芬使用量的增加会导致葡萄糖醛酸化需求增加,从而提高H2-Q10的活性,因为它处理了更多的这种底物。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
另一种非甾体抗炎药物萘普生也会被 H2-Q10 糖苷酸化。由于对这种特定底物的葡萄糖醛酸化需求增加,萘普生的存在会导致 H2-Q10 活性升高。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
吉非贝齐是一种脂质调节剂,通过H2-Q10的葡萄糖醛酸化代谢。吉非贝齐的存在可以增加H2-Q10的酶促代谢,从而增强H2-Q10的活性。 |