GTBP激活剂

常见的 GTBP 激活剂包括但不限于 6-硫鸟嘌呤 CAS 154-42-7、O6-苄基鸟嘌呤 CAS 19916-73-5、顺铂 CAS 15663-27-1、卡铂 CAS 41575-94-4 和丝裂霉素 C CAS 50-07-7。

GTBP（MSH6）激活剂是间接增强 GTBP（MSH6）功能活性的化合物，主要通过与 DNA 的相互作用，导致错配或畸变的形成，从而成为错配修复（MMR）系统的底物。6-硫鸟嘌呤、O6-苄基鸟嘌呤等药剂以及顺铂、卡铂和丝裂霉素 C 等各种 DNA 烷基化和交联剂都会诱导 DNA 结构发生改变。这些修饰，无论是非标准碱基的结合、加合物的形成，还是 DNA 的交联，都会造成 DNA 螺旋的不规则性，被 MMR 系统识别为错误。因此，MSH6 作为该系统的重要组成部分，会被更频繁地招募到这些位点，从而增强其在识别和启动修复这些畸变方面的作用。

此外，黄曲霉毒素 B1-13C,d3、甲磺酸乙酯和 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍（MNNG）等化合物通过在 DNA 中引入烷基化碱基（MMR 系统认为这些碱基是错配的），也有助于增强这种作用。此外，导致碱基脱氨（如硝酸）或氧化损伤（如羟胺溶液）的制剂也会改变 DNA 碱基，从而导致错配，成为 MSH6 的靶标。同样，5-溴-2'-脱氧尿苷取代胸苷在 DNA 中产生的异常结构也会被包括 MSH6 在内的 MMR 系统识别。通过识别和结合这些不同形式的 DNA 损伤和不规则结构，MSH6 在 DNA 修复和维护基因组完整性方面的活性得到了显著增强。这些激活剂共同证明了 MSH6 在细胞应对 DNA 损伤和压力方面的重要作用，突出了它在维护基因组稳定性和诱变方面的重要性。