GRPR 抑制因子

常见的GRPR抑制剂包括但不限于ICI 216,140 CAS 124001-41-8、PD 176252 CAS 204067-0 1-6、PD 168368 CAS 204066-82-0和SB 222200 CAS 174635-69-9。

GRPR抑制剂由多种分子组成，包括肽和非肽化合物。这些抑制剂主要用于拮抗胃泌素释放肽受体（GRPR），该受体在调节各种生理和病理过程中起着关键作用。这些抑制剂的开发源于对受体参与胃肠功能及其在某些癌症（如前列腺癌和乳腺癌）中过度表达的理解。肽抑制剂（如RC-3095和BIM 26226）模仿或修饰天然配体（如炸弹素和神经调节素B），以竞争性抑制GRPR。这些化合物通常保留天然配体的核心结构，但包含增强选择性和稳定性的修饰。另一方面，非肽类抑制剂（如PD 176252和SB-222200）则采用不同的方法。这些分子被设计成适合受体的结合位点，阻止与天然配体的相互作用，而无需模仿其结构。与多肽抑制剂相比，非肽抑制剂通常更稳定，口服生物利用度更高。

GRPR抑制剂的作用机制主要围绕竞争性拮抗作用，这些分子占据GRPR的结合位点，阻止天然配体触发受体的信号通路。这种阻断作用可以抑制由GRPR介导的各种下游效应，包括某些癌症类型的细胞增殖。这些抑制剂的特异性至关重要，因为GRPR与炸弹素受体家族中的其他受体具有结构上的相似性。高选择性可确保抑制剂专门针对GRPR，从而减少脱靶效应的可能性。