Date published: 2025-10-10

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GRINA 抑制因子

常见的GRINA抑制剂包括但不限于(+)-MK 801马来酸盐CAS 77086-22-7、盐酸美金刚CAS 41100-52-1、半酒石酸伊芬地尔CAS 23210-58-4、硫酸胍丁胺 CAS 2482-00-0 和 D(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸(D-AP5)CAS 79055-68-8。

GRINA抑制剂一般以NMDA受体为靶点,NMDA受体是神经系统中负责突触可塑性的重要离子受体。由于 GRINA 是该受体不可或缺的组成部分,因此抑制更广泛的 NMDA 受体活性可有效削弱 GRINA 的功能。作为这些抑制剂的化学成分具有多种功能,从非竞争性到竞争性拮抗,有些还对受体的特定亚基具有选择性。

例如,氯胺酮和 MK-801 等化合物是非竞争性拮抗剂。它们会阻碍 NMDA 受体的离子通道,从而有效阻碍离子流动和下游信号传导。相反,AP5 和 AP7 则是竞争性拮抗剂,它们与受体上的谷氨酸位点结合,从而阻止天然配体启动受体的活性。此外,有些化合物对特定的亚基有偏好,如对 GluN2B 亚基有亲和力的 Ifenprodil。这种特异性可以对 NMDA 受体的功能进行细致入微的调节。.

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Memantine hydrochloride

41100-52-1sc-203628
50 mg
¥767.00
4
(2)

美金刚在NMDA受体中充当低亲和力、电压依赖性非竞争性拮抗剂。它在特定条件下阻断受体,抑制GRINA在复合物中的作用。

Ifenprodil hemitartrate

23210-58-4sc-203601B
sc-203601
sc-203601A
5 mg
10 mg
50 mg
¥440.00
¥688.00
¥1602.00
(0)

艾芬地尔选择性地靶向并抑制含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体。通过抑制特定受体亚型,GRINA 在这些受体中的活性和作用会受到影响。

Agmatine sulfate

2482-00-0sc-202920
sc-202920A
100 mg
500 mg
¥778.00
¥2008.00
(0)

阿格马丁是一种内源性神经调节剂,可以阻断 NMDA 受体。这种阻断会影响受体的功能,包括 GRINA 的功能。

D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5)

79055-68-8sc-200434
5 mg
¥1072.00
2
(1)

AP5是一种竞争性拮抗剂,它直接与NMDA受体上的谷氨酸识别位点结合,从而抑制其激活。这会影响受体的功能,进而影响GRINA的作用。

1-Adamantylamine

768-94-5sc-251475
sc-251475A
1 g
25 g
¥429.00
¥1625.00
(0)

金刚烷胺是一种低亲和性非竞争性拮抗剂,可阻断 NMDA 受体。这种阻断会降低受体的活性,影响 GRINA 的功能作用。

Kynurenic acid

492-27-3sc-202683
sc-202683A
sc-202683B
250 mg
1 g
5 g
¥282.00
¥632.00
¥1523.00
6
(1)

犬尿酸是一种内源性调节剂,可作为 NMDA 受体的非选择性拮抗剂。它的拮抗活性会破坏受体功能,抑制 GRINA 在其中的作用。