Date published: 2025-10-2

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GRIN3 抑制因子

常见的GRIN3抑制剂包括但不限于盐酸美金刚(CAS 41100-52-1)、右美沙芬(CAS 125-71-3)、半酒石酸伊芬丙啶(CAS 23210-58-4)、锌(CAS 7440-66-6)和非氨酯(CAS 25451-15-4)。

GRIN3 蛋白是 NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体复合物的一个亚基,GRIN3 蛋白的活性由 GRIN3 抑制剂调节。作为受体的一部分,GRIN3 在中枢神经系统的兴奋性神经传递中发挥着关键作用,有助于突触可塑性、学习和记忆等过程。抑制剂通过与 GRIN3 亚基结合发挥作用,从而改变受体的构型,减弱通过受体通道的离子通量。这种作用可有效减少由 NMDA 受体介导的兴奋性神经传递,而 NMDA 受体在谷氨酸能信号传导中起着关键作用。GRIN3 抑制剂精确调节的特点是能够干扰钙离子和钠离子通道的通透性,而这对 NMDA 受体的正常功能至关重要。因此,这些抑制剂能够抑制通常与 NMDA 受体活动相关的兴奋电位。

GRIN3 抑制剂的化学结构多种多样,每种化合物都对 GRIN3 亚基具有独特的亲和力和选择性。结构的多样性使其在抑制 NMDA 受体功能时具有特异性,避免了选择性较低的药物可能产生的广泛抑制作用。GRIN3 抑制剂与受体亚基的分子相互作用非常复杂,不仅会阻断离子通道,还会影响受体的异构位点,从而间接调节受体的活性。通过靶向 GRIN3 亚基上的不同调节位点,这些抑制剂能够对受体活性进行微调,包括改变受体打开和关闭的动力学,或改变受体对其天然配体谷氨酸的敏感性。这种特异性使我们能够采用更可控的方法来调节 NMDA 受体所参与的复杂信号转导过程,凸显了这些抑制性化合物的复杂性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Memantine hydrochloride

41100-52-1sc-203628
50 mg
$68.00
4
(2)

美金刚是一种 NMDA 受体拮抗剂,专门针对 NMDA 亚型受体,如 GRIN3。通过与受体结合,它可以阻断谷氨酸的作用,而谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质。谷氨酸的这种阻断作用可防止钙离子流入,否则钙离子会导致受体活化和下游信号传导。

Dextromethorphan

125-71-3sc-278927
sc-278927A
sc-278927B
10 g
100 g
500 g
$174.00
$1133.00
$5106.00
3
(1)

右美沙芬是一种NMDA受体拮抗剂。通过抑制GRIN3参与的NMDA受体,右美沙芬可以减少神经元的兴奋和由此产生的钙信号。

Ifenprodil hemitartrate

23210-58-4sc-203601B
sc-203601
sc-203601A
5 mg
10 mg
50 mg
$39.00
$61.00
$142.00
(0)

伊芬普利是一种选择性NMDA受体抑制剂,含有GRIN3亚基。它通过变构调节受体,减少通过受体通道的钙离子流入,从而降低神经元的兴奋性活动。

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

锌是一种NMDA受体的内源性调节剂,可以通过与受体上的特定位点结合,选择性地抑制含有GRIN3亚基的受体亚型,从而抑制其活性。

Felbamate

25451-15-4sc-203579
sc-203579A
10 mg
50 mg
$101.00
$373.00
(0)

非氨酯是一种NMDA受体拮抗剂,对含有GRIN3亚基的受体有优先作用。它作用于与谷氨酸结合位点不同的调节位点,从而减少兴奋性神经传递。

Riluzole

1744-22-5sc-201081
sc-201081A
sc-201081B
sc-201081C
20 mg
100 mg
1 g
25 g
$20.00
$189.00
$209.00
$311.00
1
(1)

利鲁唑通过使电压依赖性钠通道失活来间接抑制 NMDA 受体,从而抑制谷氨酸释放到突触间隙。可用谷氨酸的减少会导致 NMDA 受体(包括具有 GRIN3 亚基的受体)的激活减少。

L-701,324

142326-59-8sc-361224
sc-361224A
10 mg
50 mg
$158.00
$612.00
1
(0)

L-701,324是NMDA受体甘氨酸调节位点的拮抗剂。通过抑制该位点,它可以降低NMDA受体的活性,包括含有GRIN3亚基的受体,因为甘氨酸的存在是受体激活所必需的。