granzyme M 抑制因子

常见的颗粒酶M抑制剂包括但不限于硫酸半胱氨酸蛋白酶抑制剂CAS 55123-66-5、抑肽酶CAS 9087-70-1、胰蛋白酶抑制剂 蛋白酶抑制剂CAS 9076-44-2、E-64 CAS 66701-25-5和贝司他汀CAS 58970-76-6。

颗粒酶M抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制颗粒酶M的蛋白水解活性，颗粒酶M是一种主要在自然杀伤（NK）细胞和某些T细胞中表达的丝氨酸蛋白酶。颗粒酶M是颗粒酶家族中的一种，由细胞毒性淋巴细胞释放，诱导目标细胞死亡。与其他主要激活凋亡途径的颗粒酶不同，颗粒酶M以非凋亡方式切割特定底物，从而促进各种免疫反应和细胞过程。它具有独特的底物特异性，通常在蛋氨酸残基之后切割，这使其与其他丝氨酸蛋白酶区分开来。通过抑制颗粒酶M，这些化合物可以阻断其蛋白水解功能，从而影响免疫细胞介导的反应和下游信号通路。从化学角度来说，颗粒酶M抑制剂通常是设计用于与酶的活性位点相互作用的小分子或肽类化合物，它们专门针对负责催化功能的丝氨酸残基。这些抑制剂可以模拟颗粒酶M的天然底物，作为竞争性抑制剂发挥作用，也可以与变构位点结合，诱导构象变化，从而削弱酶的活性。结构-活性关系（SAR）研究和高通量筛选技术通常用于优化这些抑制剂，确保对颗粒酶M具有高选择性和高效力，同时最大限度地减少脱靶效应。通过利用颗粒酶M抑制剂，研究人员能够研究这种蛋白酶在免疫调节和细胞毒性方面的特定作用，从而深入了解颗粒酶M如何促进细胞凋亡以外的细胞过程，例如炎症、蛋白质降解和免疫监视。这些抑制剂是了解颗粒酶M在免疫系统动态和蛋白酶介导的细胞相互作用中复杂功能的宝贵工具。