GPR54 抑制因子

常见的GPR54抑制剂包括但不限于三氟乙酸盐基Kisspeptin-234（CAS 1848962-29-7）、PF 4708671（CAS 1255 517-76-7、LY 487379 盐酸盐 CAS 353229-59-1 和 JNJ 10397049 CAS 708275-58-5。

GPR54化学抑制剂不同于基于肽的化合物，它是一类与Kisspeptin受体或其信号通路相互作用的小分子，虽然数量较少，但作用显著。这些抑制剂主要是小分子，通过多种机制发挥其作用，包括直接拮抗、负变构调节或间接通路调节。直接拮抗剂如p271和TAK-448专门针对GPR54。它们与受体结合，阻止其天然配体激肽释放肽的结合和作用。这种抑制作用会破坏GPR54激活后启动的正常信号级联，而GPR54在调节生殖激素方面起着至关重要的作用。ML-382等负性变构调节剂通过与活性位点不同的位点结合发挥作用，改变受体的构象，从而降低其对激肽释放肽的反应性。

所列的间接抑制剂，如CP-376395（CRF1拮抗剂）和SB-334867（奥列克辛受体拮抗剂），并不直接作用于GPR54。相反，它们通过调节相关的激素或神经通路来影响受体的活性。例如，改变应激激素通路或多巴胺能信号传导可以间接影响GPR54在生殖系统中的作用。这种间接方法拓宽了这些抑制剂的潜在应用范围，将各种生理系统联系起来。