GPN3激活剂

常见的 GPN3 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

GPN3 的化学激活剂可以参与多种细胞信号传导途径，从而增强这种蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）都是蛋白激酶 C（PKC）的激活剂。PKC 在使靶蛋白磷酸化方面起着至关重要的作用，而参与小 GTP 酶核苷酸交换的 GPN3 有可能是通过 PKC 的磷酸化而被激活的。同样，佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 可使包括 GPN3 在内的多种蛋白质磷酸化，从而增强其活性。异诺米霉素引发的细胞内钙水平升高可激活钙依赖性蛋白激酶，而钙依赖性蛋白激酶有可能使 GPN3 磷酸化，从而激活 GPN3。

在磷酸酶抑制领域，冈田酸和萼霉素 A 等化学物质可通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 来防止蛋白质去磷酸化。这种活性可使 GPN3 保持磷酸化的活性状态。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，从而使 GPN3 磷酸化，导致活化。已知能激活细胞周期蛋白依赖性激酶的 6-苄基氨基嘌呤也可能以 GPN3 为目标，使其磷酸化并进而激活。磷脂酸通过激活 mTOR 信号转导，可能会通过信号级联中的下游磷酸化事件促进 GPN3 的激活。相反，LY294002 虽然主要是一种 PI3K 抑制剂，但也能通过反馈机制诱导激酶的活化，其中可能包括那些能够磷酸化和活化 GPN3 的激酶。同样，雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂，可能会引发其他能使 GPN3 磷酸化的激酶的补偿性激活。最后，1-磷酸鞘磷脂可激活鞘磷脂激酶，而鞘磷脂激酶是可导致 GPN3 磷酸化和激活的信号通路的一部分。