GnT-IVA 抑制因子
常见的 GnT-IVA 抑制剂包括suainsonine CAS 72741-87-8、kifunensine CAS 109944-15-2、deoxymandiojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6、deoxynojirimycin CAS 19130-96-2 和 castanospermine CAS 79831-76-8。
GnT-IVA 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，破坏其在糖基化途径中的作用。丝裂宁以α-甘露糖苷酶 II 为靶标，甘露糖苷酶 II 对 N-聚糖合成中的甘露糖修剪至关重要，而甘露糖修剪是 GnT-IVA 发挥作用的先决条件。通过阻断这种酶，swainsonine 可以阻止糖蛋白底物的正常形成，从而间接地阻碍 GnT-IVA 的功能。同样，姬福宁和脱氧甘露霉素也分别抑制甘露糖苷酶 I 和 II，这两种酶在糖基化级联中的作用先于 GnT-IVA。Kifunensine 和 Deoxymannojirimycin 对这些酶的抑制会导致处理不当的聚糖积累，而这些聚糖不适合作为 GnT-IVA 的底物，从而在功能上抑制了 GnT-IVA。脱氧野尻霉素和蓖麻毒素分别通过抑制α-葡萄糖苷酶 I 和 II 以及葡萄糖苷酶，在糖基化过程的早期阶段产生作用。这种对聚糖加工早期阶段的破坏导致 GnT-IVA 缺乏成熟的底物，进而限制了其功能活性。
溴软糖醇、赛可啶和异法戈明分别是β-葡萄糖苷酶、α-葡萄糖苷酶和另一种形式的β-葡萄糖苷酶的抑制剂。它们对这些糖苷酶的抑制作用会影响聚糖结构的微调，而聚糖结构对 GnT-IVA 的功能活性至关重要。没有这些结构的正确形成，GnT-IVA 就无法发挥其修饰糖蛋白的作用。米格鲁司他通过抑制葡萄糖甘油酰胺合成酶来改变糖磷脂代谢。这种酶的阻断会改变 GnT-IVA 运行的膜环境，间接导致其功能受到抑制。柳氮磺胺吡啶通过抑制三卤糖-6-磷酸磷酸酶破坏糖磷酸池，从而影响 GnT-IVA 催化的糖基化反应，进而抑制其功能。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，可通过阻断 GnT-IVA 直接参与的 N-连接糖基化途径间接抑制 GnT-IVA 的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
斯温克宁是α-甘露糖苷酶 II 的抑制剂，这种酶对修剪 N-聚糖中的甘露糖残基至关重要。通过抑制这种酶，N-聚糖的加工过程被破坏，而这是 GnT-IVA 在糖蛋白合成过程中发挥正常功能的必要步骤。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
Kifunensine抑制甘露糖苷酶I，后者是糖基化途径中GnT-IVA的上游酶。抑制甘露糖苷酶I可防止形成GnT-IVA通常作用的底物，从而间接抑制GnT-IVA的功能。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | ¥1049.00 ¥2696.00 | 2 | |
脱氧甘露糖酸酶是一种α-甘露糖苷酶I和II的抑制剂。通过抑制这些酶，GnT-IVA活性所需的底物成熟受阻，导致蛋白质的功能被抑制。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
脱氧野尻霉素可阻断α-葡萄糖苷酶I和II，这两种酶参与糖苷处理的早期阶段。这种抑制作用会影响GnT-IVA底物的形成，降低其功能活性。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
Castanospermine是一种葡萄糖苷酶抑制剂，可影响N-糖苷组装中葡萄糖残基的修剪。这种不正确的糖苷组装会影响GnT-IVA等修饰这些糖苷的酶的作用。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥5923.00 ¥10176.00 ¥30461.00 | ||
Celgosivir抑制α-葡萄糖苷酶，后者是N-糖苷正确折叠和组装的关键酶。通过破坏其糖苷底物，这些葡萄糖苷酶的抑制作用间接抑制了GnT-IVA。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | ¥4276.00 ¥8010.00 ¥22282.00 ¥13527.00 | ||
异法戈明是一种β-葡萄糖苷酶抑制剂，β-葡萄糖苷酶是一种参与糖链修饰的酶。通过抑制β-葡萄糖苷酶，GnT-IVA功能所需的N-糖链处理过程就会中断。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，已被证明能抑制 N-连接糖基化。由于 GnT-IVA 参与了 N-糖基化途径，因此 Genistein 对该途径的抑制会导致 GnT-IVA 的功能性抑制。 | ||||||